Profármaco

Modelo que llena el espacio de la molécula de valproato pivoxil, un fármaco anticonvulsivo.

Un profármaco es un medicamento o compuesto que, después de la administración, se metaboliza (es decir, se convierte dentro del cuerpo) en un activo farmacológico.[1]​[2]​ En lugar de administrar un medicamento directamente, se podría usar un profármaco correspondiente para mejorar la forma en que un medicamento se absorbe, distribuye, metaboliza y excreta (ADME).[3]​[4]​ Los profármacos a menudo están diseñados para mejorar la biodisponibilidad cuando un fármaco en sí mismo se absorbe poco del tracto gastrointestinal.[4]​ Se puede usar un profármaco para mejorar la forma selectiva en que el fármaco interactúa con las células o procesos que no son su objetivo. Esto reduce los efectos adversos o involuntarios de un medicamento, especialmente importante en tratamientos como la quimioterapia, que pueden tener efectos secundarios

Es una sustancia farmacológica que se administra en forma inactiva o poco activa. Posteriormente, el profármaco es metabolizado in vivo hasta un metabolito activo. Una de las razones por las que se usan profármacos es la optimización de los mecanismos farmacocinéticos de absorción, distribución, metabolización y excreción (ADME). Los profármacos suelen estar diseñados para mejorar la biodisponibilidad oral en casos de mala absorción en el tracto gastrointestinal, que suele ser un factor limitante.[5]​

Definición IUPAC: Compuesto que sufre biotransformación antes de exhibir efectos farmacológicos.

Nota 1: modificado a partir de la ref.4.[6]​

Note 2: Los profármacos pueden verse como fármacos que contienen grupos protectores no tóxicos especializados utilizados de manera transitoria para alterar o eliminar propiedades indeseables en la molécula original..[7]​

Véase también

Referencias

  1. ↑ Rautio J, Meanwell NA, Di L, Hageman MJ (August 2018). «The expanding role of prodrugs in contemporary drug design and development». Nature Reviews. Drug Discovery (en inglés) 17 (8): 559-587. PMID 29700501. doi:10.1038/nrd.2018.46. 
  2. ↑ Hacker, Miles; Messer, William S.; Bachmann, Kenneth A. (19 de junio de 2009). «Chapter 10.5: Elimination (Metabolism and Excretion)». Pharmacology: Principles and Practice. Academic Press. pp. 216-217. ISBN 978-0-08-091922-5. 
  3. ↑ Rautio J, Meanwell NA, Di L, Hageman MJ (August 2018). «The expanding role of prodrugs in contemporary drug design and development». Nature Reviews. Drug Discovery (en inglés) 17 (8): 559-587. PMID 29700501. doi:10.1038/nrd.2018.46. 
  4. ↑ a b Hacker, Miles; Messer, William S.; Bachmann, Kenneth A. (19 de junio de 2009). «Chapter 10.5: Elimination (Metabolism and Excretion)». Pharmacology: Principles and Practice. Academic Press. pp. 216-217. ISBN 978-0-08-091922-5. 
  5. ↑ Rafael Cadorniga Carro (21 de septiembre de 2006). Universidad de Chile, ed. «Profármacos. Conceptos, objetivos y fundamento teórico». Archivado desde el original el 3 de octubre de 2009. Consultado el 31 de octubre de 2009. 
  6. ↑ Wermuth CG, Ganellin CR, Lindberg P, Mitscher LA (1998). «Glossary of terms used in medicinal chemistry (IUPAC Recommendations 1998)». Pure and Applied Chemistry 70 (5): 1129-1143. doi:10.1351/pac199870051129. 
  7. ↑ Vert M, Doi Y, Hellwich KH, Hess M, Hodge P, Kubisa P, Rinaudo M, Schué F (2012). «Terminology for biorelated polymers and applications (IUPAC Recommendations 2012)». Pure and Applied Chemistry 84 (2): 377-410. doi:10.1351/PAC-REC-10-12-04. Archivado desde el original el 19 de marzo de 2015. Consultado el 15 de marzo de 2020.