Timiperona

Timiperona
Nombre (IUPAC) sistemático
Nombre IUPAC
1- (4-fluorofenil)-4-[4- (2-sulfanilideno-3H-bencimidazol-1-il) piperidin-1-il] butan-1-ona
Identificadores
Número CAS 57648-21-2
Código ATC No adjudicado
PubChem 3033151
Datos químicos
Fórmula C22H24N3FOS 
Peso mol. 397.5089 g/mol
Datos clínicos
Nombre comercial
Ver lista
Tolopelon® (Japón)
Celmanil® (Japón)
Uso en lactancia No existen datos o estudios actualmente.
Vías de adm. Vía oral y tópica
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La Timiperona es un fármaco antipsicótico de primera generación (típico) que pertenece al tipo de las butirofenonas. Fue aprobado en Japón para el tratamiento de la esquizofrenia. Tiene propiedades generales similares a las del haloperidol,[1]​[2]​ pero posee una mayor afinidad (como antagonista) por los receptores D2 y 5-HT2A.[3]​ También tiene una afinidad de unión modesta para los receptores sigma. Es un potente activador de la prolactina.[4]​ Puede inducir efectos secundarios extrapiramidales motores, somnolencia y estreñimiento, pero muestra baja toxicidad. Su eficacia en la esquizofrenia crónica es comparable a la clocapramina con igual o mayor seguridad.[5]​ Del mismo modo, en un estudio se probó la timiperona contra el haloperidol y se mostró superior en la mejora de las experiencias anormales, como las alucinaciones, así como en la falta de iniciativa y el embotamiento del afecto.[6]​

Aunque la vía oral es la más empleada, la timiperona también se ha empleado en inyectable.[7]​ y en uso tópico.

Uso en embarazo y lactancia

Embarazo

Aunque no hay datos en hembras humanas, se sabe que la timiperona y sus metabolitos se transfieren fácilmente a través de la placenta al feto de roedores debido a su lipofilia.[8]​

Lactancia

Tras la administración oral del radiofármaco 14C-timiperona a las ratas lactantes el día 10 después del parto, los niveles de radiactividad de la leche aumentaron gradualmente, y fueron 6.6-11.5 veces más altos que los de la sangre materna, lo que indica que la timiperona y sus metabolitos se transfirieron fácilmente a la leche desde la sangre.[8]​

Referencias

  1. ↑ Shimoda, K; Shibasaki, M; Inaba, T; [Et al] (Octubre de 1998). «Carbonyl reduction of timiperone in human liver cytosol.». Pharmacology & toxicology 83 (4): 164-168. doi:10.1111/j.1600-0773.1998.tb01463.x. Consultado el 1 de junio de 2018. 
  2. ↑ Oka, Takuro; Hamamura, Takashi; Lee, Youmei; Miyata, Shinji; Habara, Toshiaki; Endo, Shiro; Taoka, Hideki; Kuroda, Shigetoshi (Noviembre de 2004). «Atypical properties of several classes of antipsychotic drugs on the basis of differential induction of Fos-like immunoreactivity in the rat brain». Life Sciences 76 (2): 225-237. doi:10.1016/j.lfs.2004.08.009. Consultado el 1 de junio de 2018. 
  3. ↑ Stolerman, Ian P. (2010). Encyclopedia of Psychopharmacology (PDF) (en inglés) (Online-Ausg. edición). Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. p. 1323. ISBN 978-3-540-68706-1. 
  4. ↑ Kajimura, T; Satoh, H; Watanabe, G; Taya, K (Agosto de 2001). «Effect of hyperprolactinemia induced by pituitary grafts or castration on porphyrin content of the mouse Harderian gland.». The Journal of toxicological sciences 26 (3): 151-161. PMID 11552298. doi:10.2131/jts.26.151. Consultado el 1 de junio de 2018. 
  5. ↑ Nakazawa, T; Ohara, K; Sawa, Y; Edakubo, T; Matsui, H; Sawa, J; Kawaguchi, K; Hattori, S et al. (Junio de 2016). «Comparison of Efficacy of Timiperone, a New Butyrophenone Derivative, and Clocapramine in Schizophrenia: A Multiclinic Double-Blind Study». Journal of International Medical Research 11 (5): 247-258. doi:10.1177/030006058301100501. Consultado el 1 de junio de 2018. 
  6. ↑ Kariya, T; Shimazono, Y; Itoh, H; [Et al] (Junio de 2016). «A Comparison of the Clinical Effects of Timiperone, a New Butyrophenone Derivative, and Haloperidol on Schizophrenia Using a Double-Blind Technique». Journal of International Medical Research 11 (2): 66-77. doi:10.1177/030006058301100202. 
  7. ↑ Sweetman, Sean C. (2009). Martindale: The Complete Drug Reference (36th ed. edición). Pharmaceutical Press. p. 1032. ISBN 9780853698401. 
  8. ↑ a b Sudo, Kenichi; Hashimoto, Koichi; Tachizawa, Haruo (de de 1986). «Studies on the metabolic disposition of timiperone. Feoto-placental transfer and excretion with milk of 14C-timiperone in rats.» (PDF (acceso público)). Drug Metabolism and Pharmacokinetics (en inglés (Abstract), Japonés texto) 1 (4): 353-361.