گابازین

گابازین
	Gabazine برومید
داده‌های بالینی
کد ATC	None;
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 2-(3-carboxypropyl)-6-(4-methoxyphenyl)-2,3-dihydropyridazin-3-iminium bromide;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	104104-50-9 ;
پاب‌کم CID	107895;
کم‌اسپایدر	4925141 ;
UNII	99460MG420;
ChEMBL	ChEMBL303580 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID40908798 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C15H18BrN3O3
جرم مولی	368.226 g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES [Br-].C(=O)(O)CCCN1N=C(C=CC1=[NH2+])C1=CC=C(C=C1)OC;
	InChI InChI=1S/C15H17N3O3.BrH/c1-21-12-6-4-11(5-7-12)13-8-9-14(16)18(17-13)10-2-3-15(19)20;/h4-9,16H,2-3,10H2,1H3,(H,19,20);1H ; Key:GFZHNFOGCMEYTA-UHFFFAOYSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

گابازین (انگلیسی: Gabazine) دارویی است که به عنوان یک آنتاگونیست در گیرنده‌های GABA_A عمل می‌کند. این دارو در پژوهش‌های علمی استفاده می شود و هیچ نقشی در پزشکی ندارد، زیرا انتظار می‌رود در صورت استفاده در انسان، تشنج ایجاد کند.^[۱]

گابازین به جایگاه تشخیص GABA مجموعه گیرنده-کانال متصل می‌شود و به عنوان یک بازدارنده آلوستریک باز شدن کانال عمل می‌کند.^[۲] اثر خالص این است که با مهار شار کلرید در غشای سلولی، مهار سیناپسی با واسطه گابا را کاهش می‌دهد، و در نتیجه از هیپرپلاریزاسیون عصبی جلوگیری می‌کند. در حالی که مهار فازیک (سیناپسی) به گابازین حساس است، مهار تونیک (خارج سیناپسی) نسبتاً غیر حساس به گابازین است.^[۳]

منابع

↑ Behrens CJ, van den Boom LP, Heinemann U (April 2007). "Effects of the GABA(A) receptor antagonists bicuculline and gabazine on stimulus-induced sharp wave-ripple complexes in adult rat hippocampus in vitro". The European Journal of Neuroscience. 25 (7): 2170–2181. doi:10.1111/j.1460-9568.2007.05462.x. PMID 17419756. S2CID 85328190.
↑ Ueno S, Bracamontes J, Zorumski C, Weiss DS, Steinbach JH (January 1997). "Bicuculline and gabazine are allosteric inhibitors of channel opening of the GABAA receptor". The Journal of Neuroscience. 17 (2): 625–634. doi:10.1523/jneurosci.17-02-00625.1997. PMC 6573228. PMID 8987785.
↑ Yeung JY, Canning KJ, Zhu G, Pennefather P, MacDonald JF, Orser BA (January 2003). "Tonically activated GABAA receptors in hippocampal neurons are high-affinity, low-conductance sensors for extracellular GABA". Molecular Pharmacology. 63 (1): 2–8. doi:10.1124/mol.63.1.2. PMID 12488530. S2CID 6827514.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Gabazine». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۱۹ فوریه ۲۰۲۴.

[1] Behrens CJ, van den Boom LP, Heinemann U (April 2007). "Effects of the GABA(A) receptor antagonists bicuculline and gabazine on stimulus-induced sharp wave-ripple complexes in adult rat hippocampus in vitro". The European Journal of Neuroscience. 25 (7): 2170–2181. doi:10.1111/j.1460-9568.2007.05462.x. PMID 17419756. S2CID 85328190.

[2] Ueno S, Bracamontes J, Zorumski C, Weiss DS, Steinbach JH (January 1997). "Bicuculline and gabazine are allosteric inhibitors of channel opening of the GABAA receptor". The Journal of Neuroscience. 17 (2): 625–634. doi:10.1523/jneurosci.17-02-00625.1997. PMC 6573228. PMID 8987785.

[3] Yeung JY, Canning KJ, Zhu G, Pennefather P, MacDonald JF, Orser BA (January 2003). "Tonically activated GABAA receptors in hippocampal neurons are high-affinity, low-conductance sensors for extracellular GABA". Molecular Pharmacology. 63 (1): 2–8. doi:10.1124/mol.63.1.2. PMID 12488530. S2CID 6827514.

[۱]

[۲]

[۳]