Dextrometorfán

Dextrometorfán
IUPAC-név
((+)-3-metoxi-17-metil-(9α,13α,14α)-morfinán)
Kémiai azonosítók
CAS-szám 125-71-3
PubChem 5360696
DrugBank APRD00655
ATC kód R05DA09
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C18H25NO
Moláris tömeg 271,4 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 11%
Metabolizmus máj (CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5)
Biológiai
felezési idő 		1,4–3,9 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz OTC (US)
S2 (AU)
Terhességi kategória C (US)
A (AU)
Alkalmazás orális

A dextrometorfán (INN: dextromethorphan) egy félszintetikus morfinán vázas ópiát.

Hatása

A dextrometorfán központi támadáspontú, a nyúltagyi köhögési központon keresztül, a köhögési reflex ingerküszöbének emelése által ható köhögéscsillapító (anélkül, hogy a reflexet teljesen elnyomná). Ennek következtében csökken a köhögési rohamok gyakorisága, a váladékot a beteg mégis fel tudja köhögni. Terápiás adagban a ciliaris aktivitást nem gátolja. Terápiásan javasolt adagban nincs fájdalomcsillapító hatása, enyhe nyugtató hatású. A köhögési reflexet a kodeinnel kb. azonos mértékben csillapítja anélkül, hogy narkotikus, ill. analgetikus hatást is kifejtene. Terápiás adagban nem okoz légzésdepressziót, nem gátolt az akaratlagos köpetürítés és a ciliaris aktivitás.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Dextromethorphani hydrobromidum néven hivatalos.

Készítmények

  • Drill
  • Methor
  • Rhinatiol (sanofi-aventis)
  • Rhinoval C (Bristol-Myers Squibb)
  • Robitussin (Wyeth)
  • Tussin Forte

Felhasználása

Mivel a Dextrometorfán (DXM) nem tiszta kötődésű úgynevezett "dirty drug" , rendkívül sok kötési helye van a szervezetben, a felhasználása is attól függ, hogy a felhasználó milyen hatást szeretne elérni vele.Normál dózisban elsődlegesen köhögéscsillapító, dózisfüggő módon azonban fájdalomcsillapító (30-90mg) ,[1] antidepresszáns és magas dózisban disszociativ típusú rekreációs szer. (forrás link:www.Erowid.org:: 100mg-1500mg)

A dextrometorfán (DXM) NMDA (N-metil D-aszpartát) antagonista, és ópiát agonista (szigma,delta és kappa receptorokon a Levo-metorfán mely nincs kereskedelmi forgalomban, mü- opoid receptor agonista is) valamint szerotonin visszavételgátló mint sok SSRI antidepresszáns.

[2][3] Magyarországon vény nélkül kiadható gyógyszerek aktív összetevője.

Jegyzetek

  1. ↑ DXM pain control. (Hozzáférés: 2000. július 1.)
  2. ↑ (1968) „Apropos of a case of voluntary medicinal intoxication with dextromethorphan hydrobromide”. Annales Médico-Psychologiques 1 (3), 447–451. o. PMID 5670018.  
  3. ↑ (1967) „Toxic psychosis due to dextromethorphan”. Med J Aust 2 (5), 231. o. DOI:10.5694/j.1326-5377.1967.tb97739.x.