Tokainid

Tokainid
IUPAC-név
N-(2,6-dimetilfenil)alaninamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 41708-72-9
PubChem 38945
ChemSpider 35632
DrugBank APRD01266
KEGG D06172
ChEBI 9611
ATC kód C01BB03
SMILES
O=C(Nc1c(cccc1C)C)C(N)C
InChI
1/C11H16N2O/c1-7-5-4-6-8(2)10(7)13-11(14)9(3)12/h4-6,9H,12H2,1-3H3,(H,13,14)
InChIKey BUJAGSGYPOAWEI-UHFFFAOYSA-N
UNII 27DXO59SAN
ChEMBL 1762
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C11H16N2O
Moláris tömeg 192,258 g/mol
Sűrűség 1,094
Forráspont 330,1 °C
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 0,9-1 (szájon át)
Metabolizmus glükuronizáció (elsődlegesen)
Biológiai
felezési idő 		9-14 R, 13-20 S
Fehérjekötés 10-20%
Kiválasztás 30-50% vizelet (változatlanul)

A tokainid (INN: tocainide) szívritmuszavar elleni hatóanyag. Az antiarrhythmiás szerek I.B csoportjába tartozik.

Két enantiomere van. Az R-izomer négyszer hatékonyabb az S-nél. Biohasznosulása szájon át alkalmazva 90–100%. A vérbe kerülő tokainid 20–30%-a fehérjéhez kötődik. 30–50%-át változatlan formában választja ki a vese. Az aktívabb R-izomer vesebetegekben gyorsabban választódik ki.

Mellékhatások, veszélyek

Komoly, akár halálos tüdőproblémákat (pl. tüdőfibrózist[1]) okozhat. Ez különösen súlyos betegeknél fordul elő.

A másik súlyos veszély a vérbetegség (agranulocytosis,[2] valamint csontvelő depresszió[3]). Az utóbbi az immunrendszert is érinti, ezért minden enyhe fertőzés (megfázás, torokfájás, köhögés, láz stb.) esetén orvoshoz kell fordulni vérvizsgálat céljából. A vérproblémák gyakran a szedés első 12 hetében alakulnak ki.

A gyógyszer a lidokainhoz hasonló, melyet a fogorvosok gyakran használnak helyi érzéstelenítésre. A két szer hat egymásra, ezért a fogorvosnak tudnia kell a szedésről. (A lidokaint a tokainidhez hasonlóan alkalmazzák szívritmuszavar ellen is.)

Mellékhatásként ködös látást okozhat, ami az autóvezetési képességet érinti. Egyéb mellékhatások: hányinger, étvágytalanság, fejfájás, zavartság vagy idegesség, a (láb)ujjak merevsége vagy bizsergése. Ezek a hozzászokás után rendszerint elmúlnak.

Készítmények

Hidroklorid formájában[4]

  • Tonocard
  • Xylotocan

Jegyzetek

  1. ↑ A tüdőfibrózis és tünetei (WEBBeteg.hu)
  2. ↑ Agranulocytosis: a nyálkahártyák fekélyesedésével járó betegség, mely gyakran gyógyszer hatására alakul ki
  3. ↑ Gyógyszer okozta csontvelő depresszió (drdiag.hu)
  4. ↑ Tocainide (Drugs-About.com)

Források

További információk

Fordítás

  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Tocainide című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.