ミルテホシン

ミルテホシン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 2-(hexadecoxy-oxido-phosphoryl)oxyethyl-trimethyl-azanium;
臨床データ
販売名	Impavido, Miltex, others
Drugs.com	monograph
胎児危険度分類	US: D ; ;
法的規制	US: ℞-only ; ℞ (Prescription only);
薬物動態データ
生物学的利用能	High
血漿タンパク結合	~98%
代謝	Slow hepatic (non-CYP-dependent)
半減期	6 to 8 days and 31 days
排泄	Primarily fecal
データベースID
CAS番号;	58066-85-6
ATCコード	L01XX09 (WHO)
PubChem	CID: 3599
ChemSpider	3473
UNII	53EY29W7EC
KEGG	D02494
ChEBI	CHEBI:75283
ChEMBL	CHEMBL125
NIAID ChemDB	130571
化学的データ
化学式	C21H46NO4P
分子量	407.568 g/mol
	SMILES [O-]P(=O)(OCCCCCCCCCCCCCCCC)OCC[N+](C)(C)C;
	InChI InChI=1S/C21H46NO4P/c1-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-20-25-27(23,24)26-21-19-22(2,3)4/h5-21H2,1-4H3 ; Key:PQLXHQMOHUQAKB-UHFFFAOYSA-N ;
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ミルテホシン(Miltefosine)は商標名のイムパビド(Impavido)で販売されているリーシュマニア症とフォーラーネグレリアなどによる自由生活性アメーバ感染症の治療に用いられる医薬品である^[1]。リーシュマニア症には皮膚型、内臓型、粘膜型がある^[3]。ミルホテシンはアムホテリシンBまたはパロモマイシンと併用される^[4]。投与法は経口である^[3]。

概要

主な副作用は嘔吐、腹痛、発熱、頭痛、腎臓の機能の低下があげられる^[1]。重度の副作用にはスティーブンス・ジョンソン症候群または血小板減少症などがあげられる^[1]。妊娠中の服用は胎児に悪影響を及ぼとされ、妊娠中また授乳中のヒトへの投与は勧められない^[1]。作用機序は明確にされていない^[1]。

ミルテホシンが初めて作られたのは1980年代初期であり、がん治療の研究が目的であった^[5]。数年後にリーシュマニア症の治療に有用であると分かり、2002年にインドにて使用が承認された^[6]。世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されており、最も効果的で安全な医療制度に必要とされる医薬品である^[7]。開発途上国での一貫治療にかかる費用は$65～$150米ドルである^[4]。先進国での治療費は開発途上国での治療費の10～50倍以上である^[4]。他にフォーラーネグレリアにも有効とされることもある^[8]。

出典

^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f American Society of Health-System Pharmacists (26 February 2016). “Miltefosine Monograph for Professionals”. www.drugs.com. 17 November 2016時点のオリジナルよりアーカイブ。16 November 2016閲覧。
^ Dorlo, T. P. C.; Balasegaram, M.; Beijnen, J. H.; de Vries, P. J. (2012). “Miltefosine: a review of its pharmacology and therapeutic efficacy in the treatment of leishmaniasis”. Journal of Antimicrobial Chemotherapy 67 (11): 2576–2597. doi:10.1093/jac/dks275. PMID 22833634.
^ ^a ^b Yao (19 March 2014). “FDA approves Impavido to treat tropical disease leishmaniasis”. FDA NEWS RELEASE. U.S. Food and Drug Administration. 3 September 2014時点のオリジナルよりアーカイブ。30 August 2014閲覧。
^ ^a ^b ^c Control of the leishmaniasis: report of a meeting of the WHO Expert Committee on the Control of Leishmaniases. World Health Organization. (March 2010). pp. 59, 88, 186. ISBN 9789241209496. https://hdl.handle.net/10665/44412
^ Greenwood, David (2008) (英語). Antimicrobial Drugs: Chronicle of a Twentieth Century Medical Triumph. OUP Oxford. p. 310. ISBN 9780199534845. オリジナルの2017-09-10時点におけるアーカイブ。
^ Kumar, Awanish (2013) (英語). Leishmania and Leishmaniasis. Springer Science & Business Media. p. 39. ISBN 9781461488699. オリジナルの2017-09-10時点におけるアーカイブ。
^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)”. World Health Organization (April 2015). 13 December 2016時点のオリジナルよりアーカイブ。8 December 2016閲覧。
^ “健栄製薬 | 48号脳食いアメーバ | 感染対策・手洗いの消毒用エタノールのトップメーカー”. www.kenei-pharm.com. 2020年10月3日閲覧。

[AHFS2016-1] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f American Society of Health-System Pharmacists (26 February 2016). “Miltefosine Monograph for Professionals”. www.drugs.com. 17 November 2016時点のオリジナルよりアーカイブ。16 November 2016閲覧。

[dorlo-2] Dorlo, T. P. C.; Balasegaram, M.; Beijnen, J. H.; de Vries, P. J. (2012). “Miltefosine: a review of its pharmacology and therapeutic efficacy in the treatment of leishmaniasis”. Journal of Antimicrobial Chemotherapy 67 (11): 2576–2597. doi:10.1093/jac/dks275. PMID 22833634.

[FDA2014-3] Yao (19 March 2014). “FDA approves Impavido to treat tropical disease leishmaniasis”. FDA NEWS RELEASE. U.S. Food and Drug Administration. 3 September 2014時点のオリジナルよりアーカイブ。30 August 2014閲覧。

[WHO2010-4] Control of the leishmaniasis: report of a meeting of the WHO Expert Committee on the Control of Leishmaniases. World Health Organization. (March 2010). pp. 59, 88, 186. ISBN 9789241209496. https://hdl.handle.net/10665/44412

[5] Greenwood, David (2008) (英語). Antimicrobial Drugs: Chronicle of a Twentieth Century Medical Triumph. OUP Oxford. p. 310. ISBN 9780199534845. オリジナルの2017-09-10時点におけるアーカイブ。

[6] Kumar, Awanish (2013) (英語). Leishmania and Leishmaniasis. Springer Science & Business Media. p. 39. ISBN 9781461488699. オリジナルの2017-09-10時点におけるアーカイブ。

[WHO19th-7] “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)”. World Health Organization (April 2015). 13 December 2016時点のオリジナルよりアーカイブ。8 December 2016閲覧。

[8] “健栄製薬 | 48号脳食いアメーバ | 感染対策・手洗いの消毒用エタノールのトップメーカー”. www.kenei-pharm.com. 2020年10月3日閲覧。

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