리스페리돈

리스페리돈
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)-
1-piperidyl]ethyl]-3-methyl-
2,6-diazabicyclo[4.4.0]deca-1,3-dien-5-one
식별 정보
CAS 등록번호 106266-06-2
ATC 코드 N05AX08
PubChem 5073
드러그뱅크 DB00734
ChemSpider 4895
화학적 성질
화학식 C23H27FN4O2 
분자량 410.485 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
약동학 정보
생체적합성 70% (oral)[1]
동등생물의약품 ?
약물 대사 간에서 대사 (CYP2D6이 9-hydroxyrisperidone로 대사)[1]
생물학적 반감기 20 시간 (구강 섭취시), 2.9~6 일 (주사)[1]
배출 소변 (70% (성인), 4.3% (어린이), 7.4% (유아)), 대변 (14%)[1]
처방 주의사항
임부투여안전성 B3(오스트레일리아)C(미국)
법적 상태
  • AU: S4 (처방전 필요)
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
투여 방법 구강섭취 (알약 형태 및 액체형태), 주사용제

리스페리돈(Risperidone, 상표명으론 리스페달 또는 다른 이름이 쓰인다)은 주로 조현병(유아 조현병 포함), 양극성 장애, 그리고 파괴적 행동과 파탄적 행동장애의 치료에 사용되는[2] 비정형 조현병 치료제이다.

리스페리돈은 2세대 비정형적 항정신병제이며,[3] 또한 도파민 길항제 역할과 동시에 세로토닌과 히스타민 계통을 억제시킨다.

리스페리돈의 부작용으로서는 체중 증가와 제 2형 당뇨병 같은 대사 이상등이 있으며,[4] 또한 지연성 운동장애, 신경이완제 악성 증후군 등의 추체 외로계 장애가 있다. 또한 리스페리돈과 다른 조현병 치료제는 치매 환자의 사망률을 높이기도 한다.[5]

리스페리돈은 존슨앤드존슨 산하의 Janssen-Cilag에서 예전에 쓰이던 정형적 조현병 치료제를 대체하기 위해 1988년부터 1992년까지 개발하였으며, 1994년 FDA에 의해 처음 허가 받았다.[6][7]

의약적 활용

리스페리돈은 조현병, 양극성 장애와[8]파괴적 행동이 두드러지는 정신지체등의 행동장애등의 치료에 사용되고 있다.[2]

리스페리돈 퀵릿 2mg (한국얀센)

조현병

리스페리돈은 조현병이 극심하게 악화되었을 때 유효하게 사용할 수 있다.[9][10]

조현병에 대한 많은 연구들에서 리스페리돈을 경구 섭취하는 것에 대해선 많은 결론들이 도출되어 있다. 2012년에 실시된 리뷰 논문에서는 리스페리돈이 정형적 항정신병제인 할로페리돌보다 효과가 좋다고 설명해놨지만, 이 증거가 위약이 모호한 점 때문이라는 의문을 받고 있다.[11] 2011년의 리뷰 논문에서는 리스페리돈이 첫번째와 두번째 세대의 항정신병제인 올란자핀과 클로자핀을 제외하고 퇴행 작용에 매우 효과가 있었다는 결과가 나왔었다.[12]

또한 리스페리돈을 오랫동안 주사하는 것은 약을 섭취하는 것에 비해 치료를 잘 따라올 뿐만 아니라, 퇴행을 덜 시키는 것으로 드러나기도 하였다.[13][14] 또한 리스페리돈을 오래 주사하는 것은 제 1세대 항정신병제를 오랜기간 주사하는 것과 비슷하다는 유효성이 나오기도 하였다.[15]

양극성 장애

리스페리돈을 포함한 제 2세대 항정신병제는 급성 조증이나 혹은 양극성 장애의 혼합적인 악화 등에 효율적인 처방으로 사용되고 있다.[16][17][18] 어린이와 청소년에게 리스페리돈은 리튬이나 데파코트보다 효과적이지만, 더 높은 대사 부작용을 받을 수 있다.[19] 유지 요법에서, 리스페리돈은 조증을 예방하는데는 효율적이지만 우울을 예방하는데는 효율적이지 않다.[20]

다른 사용예

리스페리돈은 섭식 장애나 혹은 성격 장애의 치료에 아무 이득이 없는 걸로 나타났다.[21]

리스페리돈과 같은 항정신병제는 치매환자에게 단기간에 이익이 될 수 있으나, 리스페리돈과 치매 환자의 높은 사망률은 밀접한 연관이 있다.[21] 이런 높은 사망률때문에 FDA 측과 식품의약품안전청 측에선 허가를 주지 않았다.[22][23]

종류

물질 및 용도 특허 만료 이후에, 지난 2003년 제네릭 의약품으로 허가받은 국내 업체인 환인제약의 '리페리돈정'을 비롯한, CNS 전문 의약품 제조 업체인 명인제약의 '리스펜정'으로 허가되어, 국내 바이오 벤처기업인 리드젠사의 축적된 자체 특허 기술로 원료 합성에서 완제품까지 100% 국산화에 성공하였다. 또한 기본 보건 시스템에서 극히 필요한 세계 보건 기구의 필수 의약품중 하나로 등재되어 있기도 하다.[24][25]

부작용

리스페리돈을 섭취하거나 경구주사 요법을 받을시 불수의적 움직임, 시야흐림, 체중증가등의 부작용을 겪을 수 있으며, 몇몇에게서 실신, 발작, 혈전성 혈소판감소성 자반증, 고혈당증 및 당뇨같은 대사이상 증세와 더불어 신경 이완제 악성 증후군이나 지연성 운동이상증 등이 추체 외로계 장애로 보고 되었다.[23]

다른 약물과의 상호작용

  • 카르바마제핀과 다른 효소유도제는 리스페리돈의 혈장 농도를 높일수 있다.[26]
  • CYP2D6 작용 억제제, 예를 들어 SSRI 치료를 받는 경우 리스페리돈의 혈장 농도가 올라갈 수 있다.[26]

같이 보기

각주

  1. ↑ 가 나 다 라 Truven Health Analytics, Inc. DrugPoint® System (Internet) [cited 2013 Sep 18]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
  2. ↑ 가 나 식품의약품안전처. “온라인 의약도서관”. 2016년 3월 4일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2015년 7월 25일에 확인함. 
  3. ↑ Komossa K, Rummel-Kluge C, Schwarz S, Schmid F, Hunger H, Kissling W, Leucht S (2011년 1월 19일). “Risperidone versus other atypical antipsychotics for schizophrenia.”. 《The Cochrane database of systematic reviews》 (1): CD006626. doi:10.1002/14651858.CD006626.pub2. PMID 21249678. 
  4. ↑ Hasnain M, Vieweg WV, Hollett B (July 2012). “Weight gain and glucose dysregulation with second-generation antipsychotics and antidepressants: a review for primary care physicians”. 《Postgraduate Medicine》 124 (4): 154–67. doi:10.3810/pgm.2012.07.2577. PMID 22913904. 
  5. ↑ “Risperidone — PubMed Health”. Ncbi.nlm.nih.gov. 2012년 9월 3일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2012년 3월 23일에 확인함. 
  6. ↑ Risperdal (risperidone) at naminh.org/resources (web archive)
  7. ↑ “WHO Model List of EssentialMedicines” (PDF). 《World Health Organization》. October 2013. 2014년 4월 22일에 확인함. 
  8. ↑ “Respiridone”. 《The American Society of Health-System Pharmacists》. 2011년 4월 3일에 확인함. 
  9. ↑ Leucht S, Cipriani A, Spineli L; 외. (September 2013). “Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis”. 《Lancet》 382 (9896): 951–62. doi:10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID 23810019. 
  10. ↑ Osser DN, Roudsari MJ, Manschreck T (2013). “The psychopharmacology algorithm project at the Harvard South Shore Program: an update on schizophrenia”. 《Harv Rev Psychiatry》 21 (1): 18–40. doi:10.1097/HRP.0b013e31827fd915. PMID 23656760. 
  11. ↑ Barry SJ, Gaughan TM, Hunter R (2012). “Schizophrenia”. 《Clin Evid (Online)》 2012. PMC 3385413. PMID 23870705. 
  12. ↑ Glick ID, Correll CU, Altamura AC; 외. (December 2011). “Mid-term and long-term efficacy and effectiveness of antipsychotic medications for schizophrenia: a data-driven, personalized clinical approach”. 《J Clin Psychiatry》 72 (12): 1616–27. doi:10.4088/JCP.11r06927. PMID 22244023. 
  13. ↑ Leucht C, Heres S, Kane JM, Kissling W, Davis JM, Leucht S (April 2011). “Oral versus depot antipsychotic drugs for schizophrenia--a critical systematic review and meta-analysis of randomised long-term trials”. 《Schizophr. Res.》 127 (1-3): 83–92. doi:10.1016/j.schres.2010.11.020. PMID 21257294. 
  14. ↑ Lafeuille MH, Dean J, Carter V; 외. (August 2014). “Systematic review of long-acting injectables versus oral atypical antipsychotics on hospitalization in schizophrenia”. 《Curr Med Res Opin》 30 (8): 1643–55. doi:10.1185/03007995.2014.915211. PMID 24730586. 
  15. ↑ Nielsen J, Jensen SO, Friis RB, Valentin JB, Correll CU (September 2014). “Comparative Effectiveness of Risperidone Long-Acting Injectable vs First-Generation Antipsychotic Long-Acting Injectables in Schizophrenia: Results From a Nationwide, Retrospective Inception Cohort Study”. 《Schizophr Bull》. doi:10.1093/schbul/sbu128. PMID 25180312. 
  16. ↑ Muralidharan K, Ali M, Silveira LE; 외. (September 2013). “Efficacy of second generation antipsychotics in treating acute mixed episodes in bipolar disorder: a meta-analysis of placebo-controlled trials”. 《J Affect Disord》 150 (2): 408–14. doi:10.1016/j.jad.2013.04.032. PMID 23735211. 
  17. ↑ Nivoli AM, Murru A, Goikolea JM; 외. (October 2012). “New treatment guidelines for acute bipolar mania: a critical review”. 《J Affect Disord》 140 (2): 125–41. doi:10.1016/j.jad.2011.10.015. PMID 22100133. 
  18. ↑ Yildiz A, Vieta E, Leucht S, Baldessarini RJ (January 2011). “Efficacy of antimanic treatments: meta-analysis of randomized, controlled trials”. 《Neuropsychopharmacology》 36 (2): 375–89. doi:10.1038/npp.2010.192. PMC 3055677. PMID 20980991. 
  19. ↑ Peruzzolo TL, Tramontina S, Rohde LA, Zeni CP (2013). “Pharmacotherapy of bipolar disorder in children and adolescents: an update”. 《Rev Bras Psiquiatr》 35 (4): 393–405. doi:10.1590/1516-4446-2012-0999. PMID 24402215. 
  20. ↑ Gitlin M, Frye MA (May 2012). “Maintenance therapies in bipolar disorders”. 《Bipolar Disord》. 14 Suppl 2: 51–65. doi:10.1111/j.1399-5618.2012.00992.x. PMID 22510036. 
  21. ↑ 가 나 Maher AR, Theodore G (June 2012). “Summary of the comparative effectiveness review on off-label use of atypical antipsychotics”. 《J Manag Care Pharm》 18 (5 Suppl B): S1–20. PMID 22784311. 
  22. ↑ “Risperdal Prescribing Information Label” (PDF). 《Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products》. Jannsen Pharmaceuticals, Inc. 2014년 4월 17일에 확인함. 
  23. ↑ 가 나 식품의약품안전처. “온라인 의약도서관”. 2016년 8월 28일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2015년 7월 25일에 확인함. 
  24. ↑ 리페리돈정, 환인제약 제조
  25. ↑ 리스펜정, 명인제약 제조
  26. ↑ 가 나 http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/020272s065,020588s053,021444s041lbl.pdf

외부 링크

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