Receptor adrenérgico β3

O receptor adrenérgico β3, também conhecido como ADRB3, é um receptor beta-adrenérgico, e denota também o gene humano que o codifica.^[1]

As ações do receptor β₃ incluem:

• Melhora da lipólise em  tecidos adiposos.^[2]
• Termogênese em músculo esquelético^[3]

Localiza-se principalmente em tecido adiposo e participa da regulaçoa de lipólise ( hidrólise de lipídeo, gerando ácidos graxos e sais ) e termogênese. Alguns agonistas de β3 demonstraram efeitos anti-stress em estudos com animais, sugerindo uma atuação no sistema nervoso central (SNC). Receptores β3 são encontrados também na vesícula biliar, na bexiga e em  tecido adiposo marrom. Seu papel na fisiologia da vesícula biliar é desconhecido, mas na gordura marrom provavelmente há ação relacionada a lipólise e termogênese. Na bexiga, acredita-se que ele cause relaxamento da bexiga e prevenção da micção.^[4]

Receptores beta adrenérgicos estão envolvidos, com a ativação induzida por  epinefrina e norepinefrina de  adenilato ciclase através da ação de  proteínas G do tipo Gs.^[1]

• Amibegron (SR-58611A)^[5][6]
• CL-316,243^[7]
• L-742,791^[8]
• L-796,568^[9]
• LY-368,842
• Mirabegron (YM-178),^[10]aprovado para tratamento de incontinência urinária no Japão, EUA, Reino Unido, Canadá, China and India.
• Ro40-2148
• Solabegron (GW-427,353)^[11]

Um agonista seletivo de β₃ possui também potencial de reduzir o peso modulando a lipólise^[2]

• L-748,328^[8]
• L-748,337^[8]
• SR 59230A era tido como antagonista seletivo do receptor β3^[12], mas descobriuse depois sua ação como antagonista do receptor α₁.^[13]

Foi mostrado que receptores beta-3 interagem com Src.^[14]

• Outros receptores adrenergicosdrenergic receptors
  • Receptor adrenérgico α1
  • Receptor adrenérgico α2
  • Receptor adrenérgico β
  • Receptor adrenérgico β2
  • Bloqueador betar

Referências

• «β₃-adrenoceptor». IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology