Клемастин

Клемастин
Clemastine
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК ([R-(R*,R*][-2-[2-[1-(4-хлорфенил)-1-фенилэтокси]этил]-1-метилпирролидин в виде фумарата
Брутто-формула C21H26ClNO
Молярная масса 343.9
CAS 17-7-4
PubChem 2781
DrugBank APRD00875
Состав
Классификация
АТХ R06AA04
Фармакокинетика
Биодоступн. 39.2%
Метаболизм в печени
Период полувывед. 21.3 час
Экскреция почками
Лекарственные формы
таблетки, сироп, ампулы
Другие названия
Бравегил, Клемастин, Клемастина фумарат, Тавегил®
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Клемасти́н (тавеги́л) — лекарственное средство, является конкурентным ингибитором H1-гистаминовых рецепторов группы этаноламинов. Обадает антихолинергическими свойствами[1]. Как большинство H1-гистаминоблокаторов первого поколения проявляет выраженный побочный седативный эффект[2]. Используется в виде соли фумаровой кислоты для симптоматического лечения аллергических реакций, таких как ринит, крапивница, конъюнктивит и зуд кожи[1]. Недавние исследования показали ээфективность кламастина для лечения нейродегенеративных заболеваний[3][4], что обусловлено способностью восстановления миелина — изоляционной оболочки, которая окружает нервные волокна в центральной нервной системе[5].

Был запатентован в 1960 году и введен в медицинскую практику в 1967 году команией Сандоз под фирменным наименованием Tavegyl (Тавегил)[6], под которым наиболее широко известен в мире и в настоящее время. В России[7] и во многих других странах[8] отпускается в аптеках без рецепта.

Фармакологическое действие

Обратимо связывается с H1-гистаминовыми рецепторами. Обладает противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, оказывает седативный и холиноблокирующий эффект, обладает снотворной активностью. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, проявляет местноанестезирующую активность. Экспериментальные исследования не выявили канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. Антигистаминное действие после приема внутрь достигает максимума через 5–7 ч и сохраняется в течение 10–12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. TCmax в плазме — 2–4 ч. Связь с белками плазмы — 90–95 %. Проходит через гематоэнцефалический барьер. В период лактации в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Метаболизм — в печени. Выведение из плазмы — двухфазное, период полувыведения первой фазы — 2.7-4.5 ч, второй — 21-53 ч. Метаболиты (45–65 %) выделяются почками, неизмененный препарат обнаруживается в моче в следовых количествах.

Показания

Сенная лихорадка, аллергический ринит[2], крапивница, зудящие дерматозы, экзема (острая и хроническая), контактный дерматит, лекарственная аллергия, укусы насекомых [9] — для таблеток и сиропа. Ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, аллергические и псевдоаллергические реакции (профилактика), сывороточная болезнь, геморрагический васкулит, острый иридоциклит — для инъекций.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года), одновременный прием ингибиторов МАО, заболевания нижних дыхательных путей (в том числе бронхиальная астма).

Принимают с осторожностью при следующих заболеваниях: закрытоугольная глаукома, стеноз привратника желудка, гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся задержкой мочи, обструкция шейки мочевого пузыря, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе артериальная гипертензия), детский возраст (до 6 лет — для таблеток, 1 год — для сиропа и раствора для инъекций).

Побочные эффекты

Наиболее значительные и часто возникающие побочные эффекты от применения клемастина – сонливость, нарушение психомоторной функции, проблем с концентрацией, головокружения, усталость, седация, нарушения координации и холинолитических эффектов, сухость во рту и затруднения в выделении секреции бронхов. Другие побочные эффекты включают бессонницу, головокружение, тахикардию, тошноту, рвоту, диарею или запор, смазанные зрительные образы, фотофобию и нарушения в мочеполовой системе у мужчин, страдающих от доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Терапевтические дозы климастина могут влиять на корректное цветоощущение. В редких случаях отмечены аллергические высыпания и эритема[6].

Передозировка

Симптомы

Стимуляция центральной нервной системы (чаще у детей), проявления антихолинергического действия: сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, «приливы» крови к лицу, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение

Если рвота не возникла спонтанно, промыть желудок. Промывание желудка 0,9 % раствором NaCl (через 3 ч и более с момента приема препарата), назначение солевых слабительных и проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Терапия несовместима с приемом алкогольных напитков. Необходимо исключить возможность внутриартериальных инъекций, так как раствор для инъекций содержит этанол.

При лечении препаратом необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста, у которых повышена чувствительность к антигистаминным лекарственным средствам.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает действие седативных, снотворных, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), лекарственных средств для общей анестезии и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему. Усиливает эффект холиноблокаторов. Несовместим с одновременным приемом ингибиторов МАО и этанола.

Внешние ссылки

Примечания

  1. ↑ 1 2 PubChem. Clemastine (англ.). pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. Дата обращения: 23 мая 2023. Архивировано 29 мая 2023 года.
  2. ↑ 1 2 John H. Krouse. Allergic Rhinitis—Current Pharmacotherapy (англ.) // Otolaryngologic Clinics of North America. — 2008-04. — Vol. 41, iss. 2. — P. 347–358. — doi:10.1016/j.otc.2007.11.014. Архивировано 7 июня 2018 года.
  3. ↑ Jiahui Zhu, Rong Ma, Gang Li. Drug repurposing: Clemastine fumarate and neurodegeneration (англ.) // Biomedicine & Pharmacotherapy. — 2023-01-01. — Vol. 157. — P. 113904. — ISSN 0753-3322. — doi:10.1016/j.biopha.2022.113904. Архивировано 7 апреля 2023 года.
  4. ↑ Jeffrey Fessel. Reversing Alzheimer's disease dementia with clemastine, fingolimod, or rolipram, plus anti‐amyloid therapy (англ.) // Alzheimer's & Dementia: Translational Research & Clinical Interventions. — 2022-01. — Vol. 8, iss. 1. — ISSN 2352-8737 2352-8737, 2352-8737. — doi:10.1002/trc2.12242.
  5. ↑ Ali Myatich, Azizul Haque, Christopher Sole, NarenL Banik. Clemastine in remyelination and protection of neurons and skeletal muscle after spinal cord injury (англ.) // Neural Regeneration Research. — 2023. — Vol. 18, iss. 5. — P. 940. — ISSN 1673-5374. — doi:10.4103/1673-5374.355749.
  6. ↑ 1 2 S Han, K Karlowicz-Bodalska, K Miœkiewicz, E Kutycka, E Kuchar. Safety of Oral Clemastine – Analysis of Data from Spontaneous Reporting System in Poland // Tropical Journal of Pharmaceutical Research. — 2015-01-13. — Т. 13, вып. 12. — С. 2115. — ISSN 1596-5996 1596-9827, 1596-5996. — doi:10.4314/tjpr.v13i12.24. Архивировано 2 июня 2018 года.
  7. ↑ ПЕРЕЧЕНЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ОТПУСКАЕМЫХ БЕЗ РЕЦЕПТА ВРАЧА \ КонсультантПлюс. www.consultant.ru. Дата обращения: 25 мая 2023. Архивировано 25 мая 2023 года.
  8. ↑ Clemastine // LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. — Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases, 2012. Архивировано 15 августа 2022 года.
  9. ↑ Clemastine: MedlinePlus Drug Information (англ.). medlineplus.gov. Дата обращения: 16 мая 2023. Архивировано 12 июня 2021 года.