Acebutolol
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(RS)-N-(3-acetil-4-[2-hidroksi-3-(propan-2-ilamino)propoksi]fenil)butanamid | |||
Klinički podaci | |||
Robne marke | Sectral | ||
AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
MedlinePlus | a687003 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 37517-30-9 | ||
ATC kod | C07AB04 | ||
PubChem[1][2] | 1978 | ||
DrugBank | DB01193 | ||
ChemSpider[3] | 1901 | ||
UNII | 67P356D8GH | ||
KEGG[4] | D02338 | ||
ChEBI | CHEBI:2379 | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL642 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C18H28N2O4 | ||
Mol. masa | 336,426 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Fizički podaci | |||
Tačka topljenja | 121 °C (250 °F) | ||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | 40% (opseg 35 do 50%) | ||
Metabolizam | Hepatički | ||
Poluvreme eliminacije | 3-4 sata (lek) 8-13 sata (aktivni metabolit) | ||
Izlučivanje | Renalno: 30% Bilijarno: 60% | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Licenca | |||
Trudnoća | C(AU) B(US) | ||
Pravni status | ℞ Prescription only | ||
Način primene | oralno, iv |
Acebutolol (Sektral, Prent) je beta blokator za tretman hipertenzije i aritmija.[6][7]
Farmakologija
Acebutolol je kardioselektivni beta blokator sa intrinsičnom simpatomimetičkom aktivnošću. On je stoga podesniji od beta blokatora koji nisu kardioselektivni za primenu kod pacijenata sa astmom ili hroničnam opstruktivnom bolešću pluća. U dozama manjim od 800 mg dnevno njegovi konstrikcini efekti na bronhijalnom sistemu i glatkim mišićima krvnih sudova su samo 10% do 30% nivoa izazvanih propranololskim tretmanom. Postoje eksperimentalni podaci da se kardioselektivna svojstva gube pri dozama od 800 mg/dan i većim.
Reference
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 izd.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7.
- ↑ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0.