Desloratadin

Desloratadin
Klinični podatki
Blagovne znamkeClarinex
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa602002
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: B1
  • ZDA: C (možna škodljivost)
Način uporabeperoralno
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
  • AU: S2 (Pharmacy only)
  • CA: BRp
  • UK: Rp (Le na recept)
  • ZDA: ℞-only
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivostabsorbira se hitro
Vezava na beljakovine85 %
Presnovav jetrih
Razpolovni čas27 ur
Izločanje40 % s sečem v obliki konjugiranega presnovka,
podoben delež z blatom
Identifikatorji
  • 8-kloro-6,11-dihidro-11-(4-piperdiniliden)- 5H-benzo[5,6]ciklohepta[1,2-b]piridin
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.166.554 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC19H19ClN2
Mol. masa310,82
3D model (JSmol)
  • Clc4cc2c(C(/c1ncccc1CC2)=C3/CCNCC3)cc4
  • InChI=1S/C19H19ClN2/c20-16-5-6-17-15(12-16)4-3-14-2-1-9-22-19(14)18(17)13-7-10-21-11-8-13/h1-2,5-6,9,12,21H,3-4,7-8,10-11H2
  • Key:JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N

Desloratadin je antihistaminik, ki se uporablja za zdravljenje alergij.[1] Na tržišču je v obliki originatorskega zdravila Aerius podjetja MSD ter več generičnih zdravil (npr. Dasselta).[2]

Desloratadin je aktivni presnovek loratadina, ki je prav tako na tržišču prisoten antihsitaminik.

Mehanizem delovanja

Desloratadin je nesedativen, dolgodelujoči histaminski antagonist s selektivnim antagonističnim delovanjem na periferne histaminske receptorje H1. Po peroralni uporabi selektivno zavira le periferne receptorje H1, saj učinkovina ne prehaja v osrednje živčevje.[3] Za razliko od drugih antihistaminskih učinkovin blaži desloratadin tudi zamašenost nosu (nosno kongestijo), zlasti pri alergijskem rinitisu.[4]

Uporaba

Desloratadin se uporablja za lajšanje simptomov alergijskega rinitisa (vnetje nosnih poti zaradi alergije, na primer seneni nahod ali alergija na pršice) pri odraslih in mladostnikih, starih 12 let in več. Uporablja se tudi za lajšanje simptomov koprivnice.[3]

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki so utrujenost, suha usta, glavobol in prebavne motnje.

Primerjava z loratadinom

Desloratadin je poglavitni presnovek loratadina. Randomizirane in nadzorovane klinične raziskave, ki bi neposredno primerjale obe učinkovini, ne obstajajo. Bolniki, ki niso bili zadovoljni z uporabo loratadina, so v raziskavi poročali o enaki ali izboljšani zadovoljenosti z desloratadinom.[5]

V strokovnem članku o varnosti, prenašanju, učinkovitosti, ceni in prijaznosti za bolnika učinkovite desloratadin leta 2003 so poročali, da je loratadin glede učinkovitosti primerljiv s feksofenadinom in drugimi nesedativnimi antihistaminiki, da ne obstajajo dokazi o koristih preklopa bolnikov iz loratadina na desloratadin.[6]

Sklici

  1. ↑ http://www.drugs.com/cdi/desloratadine.html, vpogled: 23. 4. 2015.
  2. ↑ http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_desloratadin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, vpogled: 23. 4. 2015.
  3. ↑ 3,0 3,1 http://www.ema.europa.eu/docs/sl_SI/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000313/WC500025540.pdf Arhivirano 2015-03-31 na Wayback Machine., Povzetek glavnih značilnosti zdravila Aerius, vpogled: 23. 4. 2015.
  4. ↑ Horak F; Stübner UP; Zieglmayer R; Harris AG (Junij 2002). »Effect of desloratadine versus placebo on nasal airflow and subjective measures of nasal obstruction in subjects with grass pollen-induced allergic rhinitis in an allergen-exposure unit«. J. Allergy Clin. Immunol. 109 (6): 956–961. doi:10.1067/mai.2002.124657. PMID 12063524.
  5. ↑ Glass D, Harper A (13. avgust 2003). »Assessing satisfaction with desloratadine and fexofenadine in allergy patients who report dissatisfaction with loratadine«. BMC Fam Pract. 4: 10. doi:10.1186/1471-2296-4-10. PMC 194638. PMID 12917016.
  6. ↑ See S (2003). »Desloratadine for allergic rhinitis«. Am Fam Physician. 68 (10): 2015–2016. PMID 14655812. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 24. julija 2005. Pridobljeno 23. aprila 2015.