Kinin

Kinin
Klinični podatki
Blagovne znamkeQualaquin, Quinate, Quinbisul
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682322
Licenčni podatki
Nosečnostna
kategorija
  • AU: D
  • ZDA: C (možna škodljivost)
Način uporabeperoralno, intravensko
Oznaka ATC
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetični podatki
Vezava na beljakovine70–95 %[1]
Presnovajetrna (zlasti preko CYP3A4 in CYP2C19)
Razpolovni čas8–14 h (odrasli), 6–12 h (otroci)[1]
Izločanjeskozi ledvice (20 %)
Identifikatorji
  • (R)-(6-metoksikinolin-4-il)((2S,4S,8R)-8-vinilkinuklidin-2-il)metanol
Številka CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.004.550 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC20H24N2O2
Mol. masa324,417 g/mol
3D model (JSmol)
Tališče177 °C
  • O(c4cc1c(nccc1[C@@H](O)[C@H]2N3CC[C@@H](C2)[C@@H](/C=C)C3)cc4)C
  • InChI=1S/C20H24N2O2/c1-3-13-12-22-9-7-14(13)10-19(22)20(23)16-6-8-21-18-5-4-15(24-2)11-17(16)18/h3-6,8,11,13-14,19-20,23H,1,7,9-10,12H2,2H3/t13-,14-,19-,20+/m0/s1
  • Key:LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N

Kinín je alkaloid iz kininovca za preprečevanje in zdravljenje malarije.[2] Deluje tudi protibolečinsko, nima pa vpliva na povišano telesno temperaturo.[3]

Kinin je bil prvo zdravilo, ki se je uspešno uporabljalo za zdravljenje malarije; uporabljati so ga začeli v 17. stoletju. Status najpomembnejšega zdravila proti malariji je ohranil vse do 40-ih let 20. stoletja, ko so ga nadomestila druga zdravila z manj neželenimi učinki, na primer klorokin. Dandanes so na tržišču številna zdravila za zdravljenje malarije in kinin sicer ni več zdravilo izbora; prednost imajo artemisin in njegovi derivati.[4][5][6][7] Še vedno pa se uporablja intravensko v začetnem zdravljenju težke oblike malarije, ki jo je povzročil Plasmodium falciparum, derivati artemisinina v začetnem zdravljenju se priporočajo le v primeru odpornosti proti kininu.[8]

Neželeni učinki

Kinin je zelo grenak in povzroča t. i. kinhonizem (slabost, bruhanje, tinitus in naglušnost).[9] Motnje sluha so običajno odvisne od odmerka in povratne. Pojavijo se lahko tudi vrtoglavica, driska, motnje vida, v hudi obliki tudi izguba vida. Če se kinin injicira prehitro, lahko pride do padca krvnega tlaka. Po intravenskem injiciranju lahko nastopi tudi venska tromboza. Intramuskularna uporaba povzroča bolečine, lahko nastanejo tudi ognojki. Pogosto povzroča hipoglikemijo, kar je težava zlasti pri nosečnicah. Redkejši, a nevarni neželeni učinki so izpuščaj, astma, trombocitopenija, jetrna okvara in psihoza.[3]

Sklici

  1. ↑ 1,0 1,1 »Qualaquin (quinine) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more«. Medscape Reference. WebMD. Pridobljeno 29. januarja 2014.
  2. ↑ http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5522506/kinin?query=kinin, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 19. 8. 2015.
  3. ↑ 3,0 3,1 Achan J. s sod. Quinine, an old anti-malarial drug in a modern world: role in the treatment of malaria. Achan et al. Malaria Journal 2011, 10:144.
  4. ↑ World Health Organization (2006). »Guidelines for the treatment of malaria« (PDF). World Health Organization. Pridobljeno 10. avgusta 2009.
  5. ↑ Dorndorp A; Nosten F; Stepniewska K; in sod. (2005). »Artesunate verus quinine for treatment of severe falciparum malaria: a randomised trial«. The Lancet. 366 (9487): 717–25. doi:10.1016/S0140-6736(05)67176-0. PMID 16125588.
  6. ↑ Reyburn, H; Mtove, G; Hendriksen, I; Von Seidlein, L (2009). »Oral quinine for the treatment of uncomplicated malaria«. Brit J Med. 339: b2066. doi:10.1136/bmj.b2066. PMID 19622550.
  7. ↑ Achan J; Tibenderana JK; Kyabayinze D; in sod. (2009). »Effectiveness of quinine versus artemether-lumefantrine for treating uncomplicated falciparum malaria in Ugandan children: randomised trial«. Brit Med J. 338: b2763. doi:10.1136/bmj.b2763.
  8. ↑ Bombek, Maja, Jereb, Matjaž, Kobe, Jasna Modrica, Kšela, Juš, Muzlovič, Igor, Trampuž, Andrej (2004). Zdravljenje težke oblike malarije. Zdravniški vestnik, letnik 73, številka 3, str. 131–137.
  9. ↑ Lejko - Zupanc T., Šoštarič N. Zdravila za zdravljenje okužb z zajedavci. V: Tomažič J., Strle F. s sod. Infekcijske bolezni. Ljubljana, Združenje za infektologijo, Slovensko zdravniško društvo 2014/2015: 91.