Akarboza

Akarboza
IUPAC ime
(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5- {[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihidroksi-6-metil- 5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihidroksi-3- (hidroksimetil)cikloheks-2-en-1-il]amino} tetrahidro-2H-piran-2-il]oksi}-3,4-dihidroksi- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-2-il]oksi}- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-2,3,4-triol
Klinički podaci
Prodajno imePrecose
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa696015
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • AU: B3
  • US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • UK: POM (Samo na recepat)
  • US: ℞-only
Farmakokinetički podaci
BioraspoloživostEkstremno niska
MetabolizamGastrointestinalni trakt
Poluvreme eliminacije2 sata
IzlučivanjeRenalno (Manje od 2%)
Identifikatori
CAS broj56180-94-0 ДаY
ATC kodA10BF01 (WHO)
PubChemCID 444254
DrugBankDB00284 ДаY
ChemSpider392239 ДаY
UNIIT58MSI464G ДаY
KEGGD00216 ДаY
ChEMBLCHEMBL1566 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC25H43NO18
Molarna masa645,605 g/mol
  • O([C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]1CO)[C@H]4O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](C)[C@@H](N[C@H]2/C=C(/CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)[C@H](O)[C@H]3O)[C@H](O)[C@H]4O)CO
  • InChI=1S/C25H43NO18/c1-6-11(26-8-2-7(3-27)12(30)15(33)13(8)31)14(32)19(37)24(40-6)43-22-10(5-29)42-25(20(38)17(22)35)44-21-9(4-28)41-23(39)18(36)16(21)34/h2,6,8-39H,3-5H2,1H3/t6-,8+,9-,10-,11-,12-,13+,14+,15+,16-,17-,18-,19-,20-,21-,22-,23-,24-,25-/m1/s1 ДаY
  • Key:XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N ДаY

Akarboza je antidijabetesni lek koji se koristi za tretiranje tipa 2 diabetes mellitusa i, u nekim zemljama, predijabetesa. On je u prodaji na slobodno u Evropi i Kini kao Glucobay (Bajer AG), u Severnoj Americi kao Precose, i u Kanadi kao Prandase.[1] Ovaj lek je blokator skroba. On inhibira alfa glukozidaze. Sastoji se od akarviozinske grupe sa maltozom na redukujućem terminusu.

Mehanizam dejstva

Akarboza inhibira enzime (glikozidne hidrolaze) neophodne za varenje ugljenih hidrata, specifično, alfa-glukozidazne enzime u obodu tankih creva i pankreatičnu alfa-amilazu. Pankreatična alfa-amilaza hidrolizuje kompleks skroba do oligosaharida u lumenu tankih creva, dok za membranu vezane intestinalne alfa-glukozidaze hidrolizuju oligosaharide, trisaharide, i disaharides do glukoze i drugih monosaharidas. Inhibicija ovih enzimskih sistema redukuje brzinu varenja kompleksnih ugljenih hidrata. Manje glukoze se apsorbuje, jer u manjoj meri dolazi do razlaganaja oligosaharida. Kod dijabetičkih pacijenata, kratkotrajno dejstvo leka je sniženje nivoa glukoze; a dugotrajni efekat je redukcija HbA1c nivoa.[2] To dovodi do sniženja od oko 10% tipičnih HbA1c vrednosti u studijama dijabetesa.[3]

Indikacije

Indikacije za primenu leka su tip 2 i tip 1 šečerna bolest, uz insulinsku terapiju u gojaznih.[4]

Kontraindikacije

Kontraindikacije za primenu askarboza su

  • preosjetljivost na lek,
  • trudnoća i dojenje,
  • teška oštećenja jetre i bubrega
  • hronične bolesti creva.

Neželjeni efekti

Neželjeni efekti akarboza su

  • meteorizam, flatulencija,
  • meka stolica, proliv,
  • kožni osip (retko).

Interakcije:

  • Lijekovi koji pojačavaju efekte akarboze su: ACE inhibitori, alkohol, holestiramin, neomicin, beta-blokatori, nifedipin.
  • Lekovi koji smanjuju efekte su:kortikosteroidi, diuretici, oralni kontraceptivi, pankreatin

Reference

  1. ^ China’s Thirst for New Diabetes Drugs Threatens Bayer’s Lead, By Naomi Kresge, Bloomberg, November 21, 2011.
  2. ^ Drug Therapy in Nursing, 2nd Edition.
  3. ^ „Clinical efficacy of acarbose in diabetes mellitus: a critical review of controlled trials”. Diabetes Metab. 24 (4): 311—20. 1998. PMID 9805641. 
  4. ^ Ministarstvo zdravlja Republike Srbije. Nacionalni vodič dobre kliničke prakse Diabetes Mellitus Beograd, 2012. pp. 34-35

Spoljašnje veze


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).