Robalzotan

Robalzotan
IUPAC ime
(3R)-3-[di(ciklobutil)amino]-8-fluoro-3,4-dihidro-2H-hromen-5-karboksamid
Klinički podaci
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • Nije kontrolisan
Identifikatori
CAS broj169758-66-1 ДаY
ATC kodnone
PubChemCID 3055171
UNIII18M56OGME ДаY
Hemijski podaci
FormulaC18H23FN2O2
Molarna masa318,174 g/mol
  • C1CC(C1)N(C2CCC2)[C@@H]3CC4=C(C=CC(=C4OC3)F)C(=O)N

Robalzotan (NAD-299, AZD-7371) je selektivni antagonist 5-HT1A receptora.[1] Pokazano je u studijama na glodarima da robalzotan kompletno preokreće autoreceptorom posredovanu inhibiciju otpuštanja serotonina indukovanu administracijom selektivnih inhibitora serotoninskog preuzimanja poput citaloprama.[2] On je naknadno istraživan kao potencijalni antidepresiv ali su ta istraživanja poput mnogih drugih 5-HT1A agonista prekinuta.[3] On je isto tako istraživan za druge indikacije kao što je sindrom iritabilnih creva.[4]

Reference

  1. ^ Jerning E, Svantesson GT, Mohell N (1998). „Receptor binding characteristics of [3H]NAD-299, a new selective 5-HT1A receptor antagonist.”. Eur J Pharmacol. 360 (2-3): 219—225. PMID 9851589. doi:10.1016/S0014-2999(98)00667-0. 
  2. ^ Arborelius L, Wallsten C, Ahlenius S, Svensson TH (1999). „The 5-HT(1A) receptor antagonist robalzotan completely reverses citalopram-induced inhibition of serotonergic cell firing.”. Eur J Pharmacol. 382 (2): 133—138. PMID 10528148. doi:10.1016/S0014-2999(99)00592-0. 
  3. ^ Mucke HA. (2000). „Robalzotan AstraZeneca.”. Curr Opin Investig Drugs. 1 (2): 236—240. PMID 11249580. 
  4. ^ Drossman DA, Danilewitz M, Naesdal J, Hwang C, Adler J, Silberg DG (2008). „Randomized, double-blind, placebo-controlled trial of the 5-HT1A receptor antagonist AZD7371 tartrate monohydrate (robalzotan tartrate monohydrate) in patients with irritable bowel syndrome”. The American Journal of Gastroenterology. 103 (10): 2562—9. PMID 18775020. doi:10.1111/j.1572-0241.2008.02115.x. 

Vidi još

Spoljašnje veze