Симвастатин
Симвастатин
| |
Систематизована назва за IUPAC | |
(1S, 3R, 7S, 8S,8αR)-8{2-[(2R,4R)-4-гідрокси-6-оксотетрагідро-2Н-піран-2-іл]етил}3,7-диметил-1,2,3,7,8,8α-гексагідронафтален-1-іл-2,2-диметил-бутаноат | |
Класифікація | |
ATC-код | С10A |
PubChem | |
CAS | 79902-63-9 |
DrugBank | DB00641 |
KEGG | D00434 |
Хімічна структура | |
Формула | C25H38O5 |
Мол. маса | |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | |
Метаболізм | |
Період напіввиведення | |
Екскреція | Жовч(60%), Сеча(13%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні |
Симвастатин — лікарський засіб із групи статинів, використовуються для зниження концентрації холестеролу й тригліцеридів у крові (гіполіпідемічний препарат)[1]. АТХ Статини
Фармакологічні властивості
Характеристика | Білий або не зовсім білий кристалічний порошок. Практично не розчиняється у воді, добре розчинний у хлороформі, метанолі і етанолі |
Застосування | Гіперхолестеринемія за відсутності ефекту від дієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія і трігліцерідеміі, ІХС, профілактика інфаркту міокарда та інсульту, атеросклероз. |
Протипоказання | Гіперчутливість, гостре порушення функції печінки, тяжка ниркова недостатність, вагітність, годування груддю, дитячий вік. |
Побічні дії | Диспептичні явища, діарея, метеоризм, нудота, загострення панкреатиту і гепатиту, підвищення рівня трансаміназ, розлади центральної нервової системи (головний біль, парестезії, судоми), міалгія, астенія, міопатія, рабдоміоліз, фотосенсибілізація, алергічні реакції (васкуліт, кропив'янка, артралгії, тромбоцитопенія, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, симптоми, схожі з червоний вовчак). |
Взаємодія | Імуносупресивні терапія, високі дози нікотинової кислоти, протигрибкові препарати — похідні азолів (кетоконазол, ітраконазол) підвищують ризик розвитку міопатії і рабдоміолізу. Підсилює ефекти непрямих антикоагулянтів, гепатотоксичність алкоголю і препаратів, негативно діють на печінку. |
Запобіжні заходи | Перед початком і під час лікування рекомендується контролювати функцію печінки і з обережністю призначають при її порушеннях. |
Фармакокінетика
При пероральному прийомі гідролізується з утворенням активного метаболіту, інгібуючої 3-гідрокси-3-метил-глютаріл-КоА-редуктазу (каталізує лімітуючої стадії синтезу холестерину). Знижує як підвищений, так і нормальний рівень холестерину, концентрацію ЛПНЩ і ЛПДНЩ. В результаті збільшується співвідношення ЛПВЩ і ЛПНЩ і редукується — холестерин / ЛПВЩ. Підвищує вміст ЛПВЩ і знижує концентрацію тригліцеридів. При спадковому відсутності рецепторів ЛПНЩ (гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія) симвастатин неефективний. Достовірний клінічний результат отримують через 2 тижні після початку лікування, максимальний — через 4-6 тижнів. Тривале приймання 20-40 мг/добу підвищує виживаність хворих з гіперхолестеринемією та ішемічною хворобою серця, знижує прогресування атеросклеротичного ураження коронарних артерій. Активний при неефективності дієтотерапії та ін немедикаментозних методів лікування.[1] Після перорального введення концентрація симвастатину і його метаболітів (утворюються в основному в печінці) досягає максимуму через 4 год і знижується на 90 % через 12 год. Як симвастатин, так і продукти його біотрансформації в плазмі на 95 % пов'язані з білками. Гіпохолестеринемічну активність зберігають 6'-гідрокси-, 6'-гідроксиметил-і 6'-екзометіленовие похідні. Виводиться у вигляді метаболітів з жовчю (60 %) і з сечею (13 %).
Показання
Гіперхолестеринемія: лікування первинної гіперхолестеринемії або змішаної дисліпідемії, як доповнення до дієти, коли відповідь на дієту та інші немедикаментозні засоби лікування (фізичні вправи, зниження маси тіла) є недостатньою; лікування гомозиготної сімейної гіперхолестеринемії, як доповнення до дієти та іншого ліпідо знижувального лікування (аферезу ліпідів низької щільності) або якщо такі методи лікування не є належними; профілактика серцевосудинної смертності та захворюваності у пацієнтів з явною атеросклеротичною хворобою, з нормальними або підвищеними рівнями холестерину, як додаткова терапія для корекції інших факторів ризику та до іншої кардіопротективної терапії.[1]
Синоніми
Zocor, Вазиліп, Аллеста, Вазостат-Здоров'я, Кардак[1]
Примітки
- ↑ а б в г СИМВАСТАТИН (SIMVASTATINUM) Діюча речовина
Література
- Simvastatin: updated advice on drug interactions - updated contraindications. Drug Safety Update. Government of the United Kingdom. 6 (1): S1. August 2012. Архів оригіналу за 27 січня 2016. Процитовано 3 листопада 2015.
- FDA Drug Safety Communication: Revised dose limitation for Zocor (simvastatin) when taken with amiodarone. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 15 December 2011. Архів оригіналу за 26 November 2012. Процитовано 12 October 2019.
- Машковский М. Д. «Лікарські засоби» 2 частина, видавництво «Медицина», Москва, 1986 р. [сторінка?]
Посилання
- Симвастатин mozdoc
- Реєстр лікарських засобів[недоступне посилання](рос.)
Це незавершена стаття про лікарські засоби. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її. |