舒尼替尼
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醫學聲明。
舒尼替尼 |
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臨床資料 |
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商品名 | 索坦 |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
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MedlinePlus | a607052 |
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核准狀況 |
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懷孕分級 | |
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给药途径 | 口服 |
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ATC碼 | |
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法律規範狀態 |
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法律規範 |
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藥物動力學數據 |
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生物利用度 | 不受食物影响 |
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血漿蛋白結合率 | 95% |
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药物代谢 | 肝脏 (CYP3A4参与代谢) |
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生物半衰期 | 40至60小时(舒尼替尼) 80至110小时(代谢产物) |
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排泄途徑 | 61% 粪便;16% 肾脏 |
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识别信息 |
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N-(2-diethylaminoethyl)-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
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PubChem CID | |
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DrugBank | |
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ChemSpider | |
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UNII | |
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KEGG | |
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ChEBI | |
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ChEMBL | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
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化学信息 |
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化学式 | C22H27FN4O2 |
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摩尔质量 | 398.474 g/mol 532.561 g/mol (malate) |
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3D模型(JSmol) | |
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CCN(CC)CCNC(=O)c1c(c([nH]c1C)/C=C\2/c3cc(ccc3NC2=O)F)C
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InChI=1S/C22H27FN4O2/c1-5-27(6-2)10-9-24-22(29)20-13(3)19(25-14(20)4)12-17-16-11-15(23)7-8-18(16)26-21(17)28/h7-8,11-12,25H,5-6,9-10H2,1-4H3,(H,24,29)(H,26,28)/b17-12- YKey:WINHZLLDWRZWRT-ATVHPVEESA-N Y
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舒尼替尼(由辉瑞研发,商标名索坦)是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,2006年1月26日被FDA批准用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受的胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。舒尼替尼是第一种被批准用于同时治疗两种类型癌症的药物。[1]
药理
舒尼替尼通过靶向多个受体酪氨酸激酶来抑制细胞信号。
这些受体包括:血小板衍化生长因子R链(PDGF-R)和血管内皮生长因子受体(VEGFRs),它们在肿瘤的血管生成和细胞增殖中扮演重要角色。这些同时进行的抑制促使肿瘤血管化减少并使癌症发生细胞凋亡,最终使肿瘤萎缩。
舒尼替尼同样抑制KIT基因(CD117),[2],当突变使其不适当地激活时,是一种导致大多数胃肠道基质肿瘤的受体酪氨酸激酶。[3]它作为二线疗法被推荐用于KIT基因突变的肿瘤病人,这些人可能对伊马替尼抗药,或是服药耐受性降低。[4][5]
另外,舒尼替尼抑制其它受体酪氨酸激酶[6],包括:
由于舒尼替尼针对许多不同受体,它也带来很多副作用,例如手足病、口腔炎和其它皮肤性中毒。
参考资料
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| 癌症免疫疗法(CI) 单克隆抗体药物 (英文后缀-mab) | | |
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| 其它实体瘤 | |
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- 淋巴:CD20
- 替伊莫单抗
- 奥滨尤妥珠单抗
- 奥法木单抗
- 利妥昔單抗
- 托西莫单抗
- CD30
- CD52
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| 免疫检查点抑制剂 | |
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| 酪氨酸激酶抑制剂 (英文后缀-nib) | |
RET 抑制剂:恩曲替尼(也作用于ALK、ROS1、NTRK), 拉罗替尼(也作用于NTRK), 英菲格拉替尼, 培米替尼(也作用于FGFR), 普拉替尼, 塞尔帕替尼(也作用于VEGFR和EGFR), 凡德他尼(也作用于VEGFR和EGFR)
c-MET 抑制剂:卡博替尼(也作用于VEGFR2), 卡马替尼, 克唑替尼(也作用于ALK)
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| 非受体酪氨酸激酶 | |
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| 其它 |
- hedgehog抑制剂
- Glasdegib
- Sonidegib
- 维斯莫吉布
- CDK抑制剂
- 玻玛西林
- 帕博西尼
- 瑞博西尼
- Trilaciclib
- 卡博替尼
- 卡马替尼
- 恩曲替尼
- 埃达非替尼
- 吉特替尼
- 拉罗替尼
- 乐伐替尼
- 马赛替尼
- 米哚妥林
- 尼達尼布
- 帕唑帕尼
- 派米加替尼
- 培西达替尼
- 奎扎替尼
- 瑞戈非尼
- 利普替尼
- 索托拉西布
- 舒尼替尼
- 特泊替尼
- 凡德他尼
- 维奈托克
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| 趋化因子受体 | |
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| 集落刺激因子 (CSF) | 促紅細胞生成素受體 |
- 激動劑: ARA-290
- Asialo erythropoietin
- Carbamylated erythropoietin
- CNTO-530
- Darbepoetin alfa
- Epoetin alfa
- Epoetin beta
- Epoetin delta
- Epoetin epsilon
- Epoetin gamma
- Epoetin kappa
- Epoetin omega
- Epoetin theta
- 紅血球生成素ζ
- 紅血球生成素 (EPO)
- Erythropoietin-Fc
- Methoxy polyethylene glycol-epoetin beta (CERA/Mircera)
- Peginesatide
- Pegol sihematide (EPO-018B)
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| G-CSF (CSF3) |
- 激動劑: Filgrastim
- Granulocyte colony-stimulating factor
- Lenograstim
- Leridistim
- Lipegfilgrastim
- Nartograstim
- Pegfilgrastim
- Pegnartograstim
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| GM-CSF (CSF2) |
- 激動劑: Mavrilimumab
- 纳米鲁单抗
- Otilimab
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| M-CSF (CSF1) |
- 激動劑: Cilmostim
- Interleukin-34
- Lanimostim
- Macrophage colony-stimulating factor
- Mirimostim
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| SCF (c-Kit) | |
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| 血小板生成素受體 |
- 激動劑: Eltrombopag
- Pegacaristim
- Promegapoietin
- Romiplostim
- 促血小板生成素 (THPO, MGDF)
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| 細胞因子受體 | IFNAR (α/β, I) |
- 激動劑: Albinterferon
- Interferon alpha (interferon alfa, IFN-α)
- Interferon alfa (IFNA1, IFNA2, IFNA4, IFNA5, IFNA6, IFNA7, IFNA8, IFNA10, IFNA13, IFNA14, IFNA16, IFNA17, IFNA21)
- Interferon alfa 2a
- Interferon alfa 2b
- Interferon alfa n1
- Interferon alfacon-1
- Interferon alpha-n3
- Interferon beta (IFN-β) (IFNB1, IFNB3)
- Interferon beta 1a
- Interferon beta 1b
- Interferon kappa (IFN-ε/κ/τ/ζ, IFNK)
- Interferon omega (IFN-ω, IFNW1)
- Peginterferon alfa-2a
- Peginterferon alfa-2b
- 抗體: Anifrolumab
- Faralimomab
- MEDI-545
- Rontalizumab
- Sifalimumab
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| IFNGR (γ, II) |
- 抗體: γ-干扰素 (IFN-γ)
- Interferon gamma 1b
- 抗體: Emapalumab
- Fontolizumab
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| IFNLR (λ, III) | |
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| 白介素受體 | |
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| TGFβ型受體 (TGFβ) | |
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| TNF受體超家族 (TNFRSF) | |
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| 其它 | JAK激酶 (抑製劑) | JAK激酶1 |
- Baricitinib
- Filgotinib
- Momelotinib
- Oclacitinib
- Ruxolitinib
- Tofacitinib (tasocitinib, CP-690550)
- Upadacitinib
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| JAK激酶2 |
- AG-490
- Atiprimod
- AZD-1480
- Baricitinib
- CHZ868
- 葫蘆素 (埃利黴素B,JSI-124)
- CYT387
- Lestaurtinib
- NSC-7908
- NSC-33994
- Pacritinib
- Ruxolitinib
- SD-1008
- Tofacitinib (tasocitinib, CP-690550)
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| JAK激酶3 |
- AG-490
- Cercosporamide
- Decernotinib (VX-509)
- TCS-21311
- Tofacitinib (tasocitinib, CP-690550)
- WHI-P 154
- ZM-39923
- ZM-449829
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| 其它 |
- 其他細胞因子:Cardiotrophin 1 (CT-1)
- FMS-like tyrosine kinase 3 ligand (FLT3L)
- 白血病抑制因子 (LIF)
- 抑癌蛋白M (OSM)
- Thymic stromal lymphopoietin (TSLP)
- 其他細胞因子受體調節劑:Emfilermin
- Lestaurtinib
- Midostaurin
- Quizartinib
- 索拉非尼
- 舒尼替尼
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