Alfakalcydol

Alfakalcydol
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C27H44O2

Masa molowa

400,64 g/mol

Wygląd

białe lub prawie białe kryształy

Identyfikacja
Numer CAS

41294-56-8
58028-00-5 (1α,3α-(5Z,7E)-izomer)
63181-13-5 (1β-(5Z)-izomer)
65119-86-0 (sól glinowa)
65445-15-0 (1β,3β-(5E,7E)-izomer)

PubChem

5282181

DrugBank

DB01436

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

A11 CC03

Stosowanie w ciąży

kategoria C

Alfakalcydol, alfacalcidol – prekursor czynnego metabolitu witaminy D3kalcytriolu. Jest stosowany jako lek, w celu uzupełniania niedoborów kalcytriolu, szczególnie w przypadku niewydolności nerek. Skutkiem zastosowania alfakalcydolu jest wzrost wchłaniania wapnia z przewodu pokarmowego, zwiększenie stężenia wapnia we krwi i wydalania z moczem. Wpływ leczniczy dotyczy przede wszystkim poprawy struktury i funkcji układu kostnego.

Metabolizm

Alfakalcydol zawiera grupę hydroksylową (-OH) w pozycji α przy atomie węgla C1. Nie wymaga z tego względu hydroksylacji w tej pozycji, która przebiega w nerkach, a po zachodzącej w wątrobie hydroksylacji przy węglu C25 powstaje 1,25-dihydroksycholekalcyferol, czyli kalcytriol. Około 50% podanej dawki leku ulega przemianie do postaci aktywnej.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek wchłania się całkowicie, metabolizm zachodzi w ciągu 12 godzin. Biologiczny okres półtrwania wynosi 3–5 godzin, a okres połowicznej eliminacji około 36 godzin. Alfakalcydol wydalany jest z moczem i kałem w postaci nieczynnych metabolitów.

Wskazania

Przeciwwskazania

  • nadwrażliwość na lek
  • krzywica dająca się leczyć witaminą D
  • nadczynność przytarczyc
  • kamica nerkowa wapniowa
  • równoczesne przyjmowanie glikozydów naparstnicy
  • ciężkie uszkodzenie wątroby
  • zwiększone stężenie wapnia, fosforu i magnezu w surowicy krwi
  • osteomalacja w wyniku zatrucia glinem
  • przedawkowanie i zatrucie witaminą D

Działania niepożądane

  • zwiększenie ilości wapnia w surowicy krwi
  • wzrost stężenia nieorganicznych fosforanów we krwi
  • działanie alergizujące

Preparaty

Dostępny w formie kapsułek pod nazwami Alfadiol i Alfakalcydol.

Dawkowanie

Dawkę oraz częstotliwość podawania leku ustala lekarz, zwykle dorośli 0,5–1 μg na dobę. Wielkość dawki zależy od wyników badań gospodarki wapniowo-fosforanowej i czynności nerek.

Uwagi

Podczas leczenia należy kontrolować stężenie wapnia, fosforanów, magnezu i kreatyniny oraz aktywność fosfatazy alkalicznej we krwi i stężenie wapnia w moczu. W osteodystrofii nerkowej należy monitorować stężenie parathormonu.

Odpowiedź na leczenie może nie wystąpić u pacjentów chorujących na osteodystrofię nerkową, u których jest duże stężenie wapnia w surowicy i autonomiczna nadczynność przytarczyc.

Stosowanie leku u kobiet w ciąży jest wskazane w przypadku zdecydowanej konieczności (Kategoria C). Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Przypisy

  1. Alfacalcidol, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB01436 (ang.).
  2. a b Department of Chemistry, The University of Akron: Alfacalcidol. [dostęp 2012-02-08]. (ang.).

Bibliografia

  • Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna. ISBN 83-7430-006-X.