Alfa-adrenergički agonist
Adrenergički alfa-agonist (alfa-adrenergički agonist) je lek koji je selektivno stimuliše alfa adrenergičke receptore. Alfa-adrenergički receptor ima dve podklase α1 i α2.
Klase
Kompletna selektivnost agonista se retko ostvaruje. Neki agensi imaju parcijalnu selektivnost.
===α1 agonisti===
α1 agonisti: stimulišu dejstvo fosfolipaze C. (vazokonstrikcija i midrijaza; koriste se kao vazopresori, nazalni dekongestivi i pri pregledu očiju). Primeri liganda su:
α2 agonisti
α2 agonisti: inhibiraju dejstvo adenilil ciklaze. Primeri liganda su:
- Klonidin (mešoviti agonist alfa2-adrenergičkog i imidazolin-I1 receptora)
- Gvanfacin,[2]
- Gvanabenz (najselektivniji agonist za alfa2-adrenergički receptor u odnosu na imidazoline-I1 receptor)
- Gvanoksabenz (metabolit gvanabenza)
- Gvanetidin (periferni agonist alfa2-receptora)
- Ksilazin,[3]
- Tizanidin
- Metildopa
- Fadolmidin
Negrupisani
Sledeći agensi su takođe agonisti.[4]
- amidefrin
- amitraz
- anisodamin
- apraklonidin
- brimonidin
- cirazolin
- detomidin
- deksmedetomidin
- epinefrin
- ergotamin
- etilefrin
- indanidin
- lofeksidin
- medetomidin
- mefentermin
- metaraminol
- metoksamin
- mivazerol
- nafazolin
- norepinefrin
- norfenefrin
- oktopamin
- oksimetazolin
- Fenilpropanolamin
- rilmenidin
- romifidin
- sinefrin
- talipeksol
- tizanidin
Klinički značaj
Alfa-adrenergički agonisti se koriste za lečenje glaukoma putem umanjenja produkcije vodenog fluida u cilijarnim telima oka kao i putem povećanja uveoskleralnog odliva.
Reference
- ^ Declerck I, Himpens B, Droogmans G, Casteels R (1990). „The alpha 1-agonist phenylephrine inhibits voltage-gated Ca2(+)-channels in vascular smooth muscle cells of rabbit ear artery”. Pflugers Arch. 417 (1): 117—9. PMID 1963492. doi:10.1007/BF00370780.
- ^ Sagvolden T (2006). „The alpha-2A adrenoceptor agonist guanfacine improves sustained attention and reduces overactivity and impulsiveness in an animal model of Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder (ADHD)”. Behav Brain Funct. 2: 41. PMC 1764416
. PMID 17173664. doi:10.1186/1744-9081-2-41.
- ^ Atalik KE, Sahin AS, Doğan N (2000). „Interactions between phenylephrine, clonidine and xylazine in rat and rabbit aortas”. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 22 (3): 145—7. PMID 10893695.
- ^ MeSH lista agensa 82000316
Vidi još
Spoljašnje veze
- Adrenergic+alpha-Agonists на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)