โคเคน

โคเคน
ผงโคเคนไฮโดรคลอไรด์
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้าNeurocaine,[4] Goprelto,[5] Numbrino,[6] others
ชื่ออื่นBenzoylmethylecgonine, coke, blow, crack (in freebase form)
AHFS/Drugs.comMicromedex Detailed Consumer Information
ข้อมูลทะเบียนยา
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์
  • US: C (ยังไม่ชี้ขาด) [3]
Dependenceliabilityสูง[1]
Addiction
liability		สูง[2]
ช่องทางการรับยาเฉพาะที่, ทางปาก, พ่นยา, ทางหลอดเลือดดำ
ประเภทยา
รหัส ATC
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย
  • AU: S8 (ควบคุม)
  • CA: Schedule I
  • DE: Anlage III (Special prescription form required)
  • NZ: Class A
  • UK: Class A
  • US: Schedule II[7]
  • UN: Narcotic Schedules I and III
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล
  • ทางปาก: 33%[8]
  • พ่นยา: 60[9]–80%[10]
  • สเปรย์จมูก: 25[11]–43%[8]
การเปลี่ยนแปลงยาตับ CYP3A4
สารซึ่งได้หลังการเปลี่ยนแปลงยาNorcocaine, benzoylecgonine, cocaethylene
ระยะเริ่มออกฤทธิ์หลักวินาทีถึงนาที[12]
ระยะเวลาออกฤทธิ์5 ถึง 90 นาที[12]
การขับออกไต
ตัวบ่งชี้
  • Methyl (1R,2R,3S,5S)-3-(benzoyloxy)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxylate
เลขทะเบียน CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
ECHA InfoCard100.000.030
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตรC17H21NO4
มวลต่อโมล303.353 g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)
จุดหลอมเหลว98 องศาเซลเซียส (208 องศาฟาเรนไฮต์)
จุดเดือด187 องศาเซลเซียส (369 องศาฟาเรนไฮต์)
การละลายในน้ำ≈1.8
SMILES
  • CN1[C@H]2CC[C@@H]1[C@@H](C(OC)=O)[C@@H](OC(C3=CC=CC=C3)=O)C2
InChI
  • InChI=1S/C17H21NO4/c1-18-12-8-9-13(18)15(17(20)21-2)14(10-12)22-16(19)11-6-4-3-5-7-11/h3-7,12-15H,8-10H2,1-2H3/t12-,13+,14-,15+/m0/s1 checkY
  • Key:ZPUCINDJVBIVPJ-LJISPDSOSA-N checkY
  7checkY (what is this?)  (verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

โคเคน (อังกฤษ: cocaine) เป็นสารกระตุ้นอย่างเข้มที่มักใช้เป็นยาเพื่อนันทนาการ[13] ทั่วไปเสพโดยการสูด สูบควัน หรือละลายแล้วฉีดเข้าหลอดเลือดดำ ฤทธิ์ต่อจิตประสาท เช่น การเสียการรับรู้ความเป็นจริง รู้สึกสุขยิ่งยิ่ง หรือกระสับกระส่าย อาการทางกาย เช่น หัวใจเต้นเร็ว เหงื่อตก และรูม่านตาขยาย[12] ขนาดสูงอาจทำให้ความดันโลหิตหรืออุณหภูมิกายสูงมากได้[14] เริ่มออกฤทธิ์ภายในไม่กี่วินาทีหรือนาทีหลังใช้ และอยู่ได้ระหว่าง 5 ถึง 90 นาที[12] มีการยอมรับให้ใช้โคเคนทางการแพทย์ในวงจำกัดให้เป็นยาชาและลดการตกเลือดระหว่างการผ่าตัดจมูก[15] และการผ่าตัดท่อน้ำตา[16]

โคเคนเป็นสารเสพติดเนื่องจากมีฤทธิ์ต่อระบบประสาทในสมอง มีความเสี่ยงสู่ภาวะการเสพติดสูงหลังใช้ระยะสั้น นอกจากนี้ ยังเพิ่มความเสี่ยงของโรคหลอดเลือดสมอง กล้ามเนื้อหัวใจตายเหตุขาดเลือด โรคปอดในผู้สูบโคเคน การติดเชื้อในกระแสเลือด และหัวใจวายเฉียบพลัน[13][17] โคเคนที่ลักลอบขายอย่างผิดกฎหมายมักผสมกับยาชาเฉพาะที่ แป้งข้าวโพด ควินิน หรือน้ำตาล ซึ่งอาจทำให้มีพิษข้างเคียงนอกเหนือไปจากความเสี่ยงข้างต้น[18] หลังการใช้ซ้ำ ๆ ผู้ใช้ได้รับผลของความยินดีจากการเสพลดลงเรื่อย ๆ เกิดภาวะสิ้นยินดีซึ่งเป็นความผิดปกติทางอารมณ์และอาจทำให้รู้สึกเหนื่อยอย่างมาก

โคเคนออกฤทธิ์ยับยั้งการดูดกลับของเซโรโทนิน นอร์เอพิเนฟริน และโดปามีน ทำให้มีสารสื่อประสาทสามชนิดดังกล่าวสะสมเพิ่มขึ้นในสมอง[13] ความเข้มข้นของการสะสมสารสื่อประสาทดังกล่าวทำให้สามารถทะลุผ่านตัวกั้นระหว่างเลือดกับสมอง และอาจทำให้ตัวกั้นดังกล่าวเสียหายได้[19][20]

ในปี 2556 มีการผลิตโคเคนทั่วโลกที่ถูกกฎหมาย 419 กิโลกรัม[21] ซึ่งหากประมาณราคาในตลาดค้าโคเคนผิดกฎหมายจะมีมูลค่า 100,000–500,000 ล้านดอลลาร์สหรัฐต่อปี[13] โคเคนเป็นสารเสพติดที่ใช้ผิดกฎหมายทั่วโลกมากที่สุดเป็นอันดับสอง รองจากกัญชา[22] มีผู้ใช้โคเคนระหว่าง 14 ถึง 21 ล้านคนต่อปี พบใช้มากที่สุดในทวีปอเมริกาเหนือ ตามด้วยทวีปยุโรปและอเมริกาใต้ สันนิษฐานว่าประชากรในประเทศพัฒนาแล้วประมาณร้อยละ 1-3 เคยใช้โคเคนทางใดทางหนึ่งอย่างน้อยหนึ่งครั้งในชีวิต[13] ปริมาณการใช้ในประเทศไทยอยู่ที่เฉลี่ย 0.8–1.2 กิโลกรัมต่อปี[23] ในปี 2556 การใช้โคเคนเป็นสาเหตุโดยตรงทำให้มีผู้เสียชีวิต 4,300 คน เพิ่มขึ้นจาก 2,400 คนในปี 2533[24] ตั้งชื่อตามต้นโคคาที่แยกสารดังกล่าวได้[12] ใบของต้นโคคานั้นชาวเปรูได้ใช้มาแต่โบราณ มีการแยกโคเคนได้จากใบครั้งแรกในปี 2403[13] นับแต่ปี 2504 อนุสัญญาเดี่ยวว่าด้วยยาเสพติดระหว่างประเทศบังคับให้ประเทศต่าง ๆ กำหนดให้การใช้โคเคนเพื่อนันทนาการเป็นอาชญากรรม[25]

อ้างอิง

  1. ↑ Ghodse H (2010). Ghodse's Drugs and Addictive Behaviour: A Guide to Treatment (4 ed.). Cambridge University Press. p. 91. ISBN 978-1-139-48567-8. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 10 September 2017.
  2. ↑ Introduction to Pharmacology Third Edition. Abingdon: CRC Press. 2007. pp. 222–223. ISBN 978-1-4200-4742-4. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 10 September 2017.
  3. ↑ "Cocaine topical (C-Topical Solution) Use During Pregnancy". Drugs.com. 10 April 2020. สืบค้นเมื่อ 30 April 2020.
  4. ↑ Nordegren T (2002). The A-Z Encyclopedia of Alcohol and Drug Abuse. Universal-Publishers. p. 461. ISBN 9781581124040.
  5. ↑ คำเตือนการอ้างอิง: <ref> tag with name Goprelto FDA label cannot be previewed because it is defined outside the current section or not defined at all.
  6. ↑ คำเตือนการอ้างอิง: <ref> tag with name Numbrino FDA label cannot be previewed because it is defined outside the current section or not defined at all.
  7. ↑ "DEA / Drug Scheduling". www.dea.gov. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 9 August 2017. สืบค้นเมื่อ 7 August 2017.
  8. ↑ 8.0 8.1 Fattinger K, Benowitz NL, Jones RT, Verotta D (July 2000). "Nasal mucosal versus gastrointestinal absorption of nasally administered cocaine". European Journal of Clinical Pharmacology. 56 (4): 305–10. doi:10.1007/s002280000147. PMID 10954344.
  9. ↑ Barnett G, Hawks R, Resnick R (1981). "Cocaine pharmacokinetics in humans". Journal of Ethnopharmacology. 3 (2–3): 353–66. doi:10.1016/0378-8741(81)90063-5. PMID 7242115.
  10. ↑ Jeffcoat AR, Perez-Reyes M, Hill JM, Sadler BM, Cook CE (1989). "Cocaine disposition in humans after intravenous injection, nasal insufflation (snorting), or smoking". Drug Metabolism and Disposition. 17 (2): 153–9. PMID 2565204.
  11. ↑ Wilkinson P, Van Dyke C, Jatlow P, Barash P, Byck R (March 1980). "Intranasal and oral cocaine kinetics". Clinical Pharmacology and Therapeutics. 27 (3): 386–94. doi:10.1038/clpt.1980.52. PMID 7357795.
  12. ↑ 12.0 12.1 12.2 12.3 12.4 Zimmerman JL (October 2012). "Cocaine intoxication". Critical Care Clinics. 28 (4): 517–26. doi:10.1016/j.ccc.2012.07.003. PMID 22998988.
  13. ↑ 13.0 13.1 13.2 13.3 13.4 13.5 Pomara C, Cassano T, D'Errico S, Bello S, Romano AD, Riezzo I, Serviddio G (2012). "Data available on the extent of cocaine use and dependence: biochemistry, pharmacologic effects and global burden of disease of cocaine abusers". Current Medicinal Chemistry. 19 (33): 5647–57. doi:10.2174/092986712803988811. PMID 22856655.
  14. ↑ Connors NJ, Hoffman RS (November 2013). "Experimental treatments for cocaine toxicity: a difficult transition to the bedside". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 347 (2): 251–7. doi:10.1124/jpet.113.206383. PMID 23978563.
  15. ↑ Harper SJ, Jones NS (October 2006). "Cocaine: what role does it have in current ENT practice? A review of the current literature". The Journal of Laryngology and Otology. 120 (10): 808–11. doi:10.1017/s0022215106001459. PMID 16848922.
  16. ↑ Dwyer C, Sowerby L, Rotenberg BW (August 2016). "Is cocaine a safe topical agent for use during endoscopic sinus surgery?". The Laryngoscope (Review). 126 (8): 1721–3. doi:10.1002/lary.25836. PMID 27075241.
  17. ↑ Sordo L, Indave BI, Barrio G, Degenhardt L, de la Fuente L, Bravo MJ (September 2014). "Cocaine use and risk of stroke: a systematic review". Drug and Alcohol Dependence. 142: 1–13. doi:10.1016/j.drugalcdep.2014.06.041. PMID 25066468.
  18. ↑ Goldstein RA, DesLauriers C, Burda AM (January 2009). "Cocaine: history, social implications, and toxicity--a review". Disease-A-Month. 55 (1): 6–38. doi:10.1016/j.disamonth.2008.10.002. PMID 19081448.
  19. ↑ Sharma HS, Muresanu D, Sharma A, Patnaik R (2009). "Cocaine-induced breakdown of the blood-brain barrier and neurotoxicity". International Review of Neurobiology. 88: 297–334. doi:10.1016/S0074-7742(09)88011-2. ISBN 978-0-12-374504-0. PMID 19897082.
  20. ↑ Karch SB (2009). Karch's pathology of drug abuse (4 ed.). Boca Raton: CRC Press. p. 70. ISBN 978-0-8493-7881-2. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 10 September 2017.
  21. ↑ Narcotic Drugs 2014 (PDF). International Narcotics Control Board. 2015. p. 21. ISBN 9789210481571. เก็บ (PDF)จากแหล่งเดิมเมื่อ 2 June 2015.
  22. ↑ Karila L, Zarmdini R, Petit A, Lafaye G, Lowenstein W, Reynaud M (January 2014). "[Cocaine addiction: current data for the clinician]". Presse Médicale. 43 (1): 9–17. doi:10.1016/j.lpm.2013.01.069. PMID 23727012.
  23. ↑ https://tna.mcot.net/social-484964
  24. ↑ GBD 2013 Mortality Causes of Death Collaborators (January 2015). "Global, regional, and national age-sex specific all-cause and cause-specific mortality for 240 causes of death, 1990-2013: a systematic analysis for the Global Burden of Disease Study 2013". Lancet. 385 (9963): 117–71. doi:10.1016/S0140-6736(14)61682-2. PMC 4340604. PMID 25530442. {cite journal}: |author1= มีชื่อเรียกทั่วไป (help)
  25. ↑ Room R, Reuter P (January 2012). "How well do international drug conventions protect public health?". Lancet. 379 (9810): 84–91. doi:10.1016/s0140-6736(11)61423-2. PMID 22225673. The international treaties have also constrained national policy experimentation because they require nation states to criminalise drug use