อะไซโคลเวียร์
อะไซโคลเวียร์ (อังกฤษ:Aciclovir ตามแบบ INN หรือ acyclovir ตามแบบ USAN) เป็นยาต้านไวรัสที่มีชื่อทางการค้าว่า โซวิแรกซ์® (Zovirax®) มีพิษต่อเซลล์น้อย (cytotoxicity)ขอบเขตการต้านไวรัสที่แคบคือมีประสิทธิภาพในการต้านไวรัสดังนี้
- HSV-1 (Herpes simplex virus)
- HSV-2 (Herpes simplex virus)
- VZV (Varicella-zoster virus)
- EBV (Epstein-Barr virus)
- CMV (cytomegalovirus)
อะไซโคลเวียร์แตกต่างจากกลุ่ม นิวคลิโอไซด์ อนาลอกส์ (nucleoside analogues)ตัวอื่นๆ ตรงที่โครงสร้างในส่วนนิวคลิโอไซด์ (nucleoside) ที่เป็นวงแหวนน้ำตาลถูกแทนที่ด้วยโครงสร้างแบบโซ่ยาว
กลไกการออกฤทธิ์ (Mode of action)
อะไซโคลเวียร์จะถูกเปลี่ยนไปอยู่ในรูป โมโนฟอสเฟตโดยเอ็นไซม์ของไวรัสชื่อไทมิดีน ไคเนส (thymidine kinase)ซึ่งประสิทธิภาพสูงกว่าเดิม 3000 เท่า แล้วโมโนฟอสเฟต จะถูกฟอสฟอไรเลตต่อไปเป็นแอคตีพฟอร์ม ไตรฟอสเฟต อะไซโคล-จีทีพี(aciclo-GTP) โดยเอ็นไซมืในเซลล์ชื่อไคเนส (kinase) อะไซโคล-จีทีพีจะมีประสิทธิภาพยับยั้ง
ไวรัสเอ็นไซม์ ดีเอ็นเอ พอลิเมอเรส (DNA polymerase) ถึง 100 เท่า
ข้อบ่งใช้
- เฮอร์ปี่ส์ เอ็นเซฟาลิติส (Herpes encephalitis)
- เฮอร์ปี่ส์ เจนิตาลิส (Herpes genitalis) และใช้ป้องกัน
- เฮอร์ปี่ส์ ลาเบียลิส (Herpes labialis)
- เฮอร์ปี่ส์ ซอสเตอร์ (Herpes zoster)
- เฮอร์ปี่ส์ เคอราโตคอนจังติวิตี้ (Herpes keratoconjunctivitis)
- ชิคเกนพอก (Chickenpox)
อ้างอิง
- Harvey Stewart C. in Remington’s Pharmaceutical Sciences 18th edition: (ed. Gennard, Alfonso R.) Mack Publishing Company, 1990. ISBN 0912734043.
- Huovinen P., Valtonen V. in Kliininen Farmakologia (ed. Neuvonen et. al.). Kandidaattikustannus Oy, 1994. ISBN 9519851179.
- Périgaud C., Gosselin G., Imbach J. -L.: Nucleoside analogues as chemotherapeutic agents: a review. Nucleosides and nucleotides 1992; 11(2-4)
- 20. Rang H.P., Dale M.M., Ritter J.M.: Pharmacology, 3rd edition. Pearson Professional Ltd, 1995. 2003 (5th) edition ISBN 0443071454; 2001 (4th) edition ISBN 0443065748; 1990 edition ISBN 0443034079.
|
---|
ยับยั้งการนำเข้า/การรวมกัน (การค้นพบและการพัฒนา) |
- gp41 (เอนฟูเวอร์ไทด์ (ENF, T-20))
- CCR5 (มาราไวรอค (MVC)
- ไวคริไวรอค†, เซนิคริไวรอค†, โปร 140†)
- CD4 (ไอบาลิซูแมบ†)
- gp120 (ฟอสเทมซาเวียร์†)
|
---|
ยับยั้งเอนไซม์รีเวิร์สแทรนสคริปเทส (RTIs) | นิวคลีโอไซด์และ นิวคลีโอไทด์ (NRTI) |
- อนุพันธ์ของนิวคลีโอไทด์/NtRTI: ทีโนโฟเวียร์ ไดโซพรอกซิล (TDF)°#
- ทีโนโฟเวียร์ อะลาฟีนาไมด์ (TAF)
|
---|
ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ (NNRTI) (การค้นพบและการพัฒนา) | รุ่นที่ 1 | |
---|
รุ่นที่ 2 |
- ไดเอริลไพริมิดีน
- อีทราไวรีน (ETR)
- ริลพิไวรีน (RPV)°
- โดราไวรีน†
|
---|
|
---|
|
---|
ยับยั้งเอนไซม์อินทีเกรซ (ยับยั้งการขนส่งสายเอนไซม์อินทีเกรซ; INSTI) |
- โดลูทีกราเวียร์ (DTG)°
- เอลวิทีกราเวียร์ (EVG)°
- ราลทีกราเวียร์ (RAL)°
- บีไอ 224436†
- โกลบอยด์นาน เอ (กำลังทดลอง)
- คาโบทีกราเวียร์†
- บิคทีกราเวียร์†
- เอ็มเค-2048†
|
---|
ยับยั้งระยะเจริญเต็มที่ |
- บีไวริแมท†
- บีเอ็มเอส-955176§
|
---|
ยับยั้งเอนไซม์โปรตีเนส (PI) (การค้นพบและพัฒนา) | |
---|
ยาสูตรผสม |
- อะบาคาเวียร์/ลามิวูดีน°#
- อะบาคาเวียร์/โดลูทีกราเวียร์/ลามิวูดีน°
- อะบาคาเวียร์/ลามิวูดีน/ซิโดวูดีน
- อะทาซานาเวียร์/โคไบซิสแทท
- บิคทีกราเวียร์/เอ็มตริไซตาบีน/ทีโนโฟเวียร์ อะลาฟีนาไมด์
- ดารูนาเวียร์/โคไบซิสแทท
- อีฟาวิเรนซ์/เอ็มตริไซตาบีน/ทีโนโฟเวียร์°#
- เอลวิทีกราเวียร์/โคไบซิสแทท/เอ็มตริไซตาบีน/ทีโนโฟเวียร์ อะลาฟีนาไมด์
- เอลวิทีกราเวียร์/โคไบซิสแทท/เอ็มตริไซตาบีน/ทีโนโฟเวียร์°
- เอ็มตริไซตาบีน/ทีโนโฟเวียร์ อะลาฟีนาไมด์
- เอ็มตริไซตาบีน/ริลพิไวรีน/ทีโนโฟเวียร์ อะลาฟีนาไมด์
- เอ็มตริไซตาบีน/ริลพิไวรีน/ทีโนโฟเวียร์°
- เอ็มตริไซตาบีน/ทีโนโฟเวียร์°#
- ลามิวูดีน/ราลทิกราเวียร์
- ลามิวูดีน/ซิโดวูดีน#
- โลปินาเวียร์/ริโตนาเวียร์°#
|
---|
ยาที่เสริมฤทธิ์ยาอื่นด้านเภสัชจลนศาสตร์ | |
---|
สารที่อยู่ระหว่างการทดลอง | ยับยั้งการแยกส่วน | |
---|
ยับยั้งการถอดหรัส | |
---|
ยับยั้งการแปรรหัส | |
---|
อื่นๆ |
- แอบไซม์
- บีไอที 225†
- คาลาโนไลด์ เอ
- ซีราเจนิน
- ไซยาโนวิริน-เอ็น
- ไอเอริลไพริมิดีนส์
- อีพิกอลโลแคทีชิน กอลเลท (EGCG)
- เคพี-1461†
- ฟอสคาร์เนท
- ฟอสดีวิรีน†
- กริฟฟิธซิน
- ไฮดรอกซีคาร์บาไมด์
- มิลทีโฟซีน
- ยาที่ยับยั้งพอร์ตแมนโทว์
- สไซโตวิริน
- ซีลิซิคลิบ†
- สารเสริมฤทธิ์
- ทรีรีคอมบิเนส
- ZF-TFs
|
---|
สารที่ให้ผลล้มเหลว ในการทดลอง |
- อะพลาไวรอค
- อะทีเวอร์ดีน
- บรีคานาเวียร์
- คาพราวิรีน
- เดกเซลวูซิตาบีน
- ดรอกซินาเวียร์
- ลาซินาเวียร์
- เอมมิวิรีน
- เลอร์ซิวิรีน
- โลดีโนซีน
- โลวิไรด์
- โมซีนาเวียร์
- พาลินาเวียร์
- เทลินาเวียร์
|
---|
|
---|
° ได้รับการแนะนำให้เป็นยาทางเลือกแรกจากกระทรวงสาธารณสุขและบริการประชาชนแห่งสหรัฐอเมริกา ◊เคยมีการใช้ในอดีต หรือแทบไม่มีการใช้ในปัจจุบัน |
|
---|
บัลติมอร์ I | เฮอร์ปีส์ไวรัส | ยับยั้งการ สังเคราะห์ดีเอ็นเอ | กระตุ้น เอนไซม์ TK | อนุพันธ์ของพิวรีน | |
---|
อนุพันธ์ของไพริมิดีน | |
---|
|
---|
ไม่ส่งผลต่อ TK | |
---|
|
---|
อื่นๆ | |
---|
|
---|
เอชพีวี/เอ็มซี | |
---|
แวคซิเนียไวรัส | |
---|
พ็อกไวรัส | |
---|
|
---|
ไวรัสตับอักเสบบี (VII) |
- อนุพันธ์ของนิวคลีโอไซด์/NARTIs: เอ็นทีคาเวียร์#
- ลามิวูดีน
- เทลบิวูดีน
- คลีวูดีน
- อนุพันธ์ของนิวคลีโอไซด์/NtRTIs: อะดีโฟเวียร์
- ทีโนโฟเวียร์ ไดโซพรอกซิล
- ทีโนโฟเวียร์ อะลาฟีนาไมด์
|
---|
หลายกลไก/ทั่วไป | |
---|
|
|
---|
ไวรัสตับอักเสบซี | ยับยั้งเอนไซม์ NS3/4A โปรตีเอส (–พรีเวียร์) |
- อาซูนาพรีเวียร์
- โบซีพรีเวียร์‡
- ซิลูพรีเวียร์§
- ดาโนพรีเวียร์†
- ฟาลดาพรีเวียร์‡
- กลีคาพรีเวียร์
- กราโซพรีเวียร์
- นาร์ลาพรีเวียร์
- พาริทาพรีเวียร์
- ไซมีพรีเวียร์#
- โซวาพรีเวียร์†
- ทีลาพรีเวียร์‡
- วานิพรีเวียร์
- วีโดรพรีเวียร์§
- วอกซิลาพรีเวียร์
|
---|
ยับยั้งโปรตีน NS5A (–อาสเวียร์) |
- ดาคลาทาสเวียร์#
- เอลบาสเวียร์
- ลีดิพาสเวียร์
- โอดาลาสเวียร์†
- ออมบิทาสเวียร์
- ไพเบรนทาสเวียร์
- ราวิดาสเวียร์†
- รูซาสเวียร์†
- ซามาทาสเวียร์†
- วีลพาทาสเวียร์
|
---|
ยับยั้ง NS5B อาร์เอ็นเอพอลิเมอเรส (–บูเวียร์) |
- บีคลาบูเวียร์†
- ดาซาบูเวียร์#
- ดีลีโอบูเวียร์§
- ฟิลิบูเวียร์§
- เซโทรบูเวียร์§
- โซฟอสบูเวียร์#
- ราดาลบูเวียร์†
- ยูพริฟอสบูเวียร์†
|
---|
ยาสูตรผสม |
- เอลบาสเวียร์/กราโซพรีเวียร์
- กลีคาพรีเวียร์/ไพเบรนทาสเวียร์
- ลีดิพาสเวียร์/โซฟอสบูเวียร์#
- ออมบิทาสเวียร์/พาริทาพรีเวียร์/ริโตนาเวียร์#
- โซฟอสบูเวียร์/ดาคลาทาสเวียร์
- โซฟอสบูเวียร์/วีลพาทาสเวียร์/วอกซิลาพรีเวียร์
- วีลพาทาสเวียร์/โซฟอสบูเวียร์
|
---|
|
---|
พิคอร์นาไวรัส | |
---|
ไวรัสไข้หวัดใหญ่ | |
---|
หลายกลไก/ทั่วไป | อินเตอร์เฟียรอน |
- อินเตอร์เฟียรอน อัลฟา ทูบี
- เพกอินเตอร์เฟียรอน อัลฟา ทูบี#
|
---|
หลายกลไก/ไม่ทราบแน่ชัด | |
---|
|
---|
|