RWJ-394674 je lek koji se koristi u naučnim istraživanjima. On je potentan, oralno aktivan analgetik, koji uzrokuje neznatnu hipoventilaciju. RWJ-394674 je potentan i selektivan agonistδ-opioidnihreceptora, sa Ki vrednošću od 0.24 nM na δ i 72 nM na μ. U telu se RWJ-394674 dealkilira do monodesetil metabolita RWJ-413216, koji je potentan agonist μ-opioidnog receptora i koji ima manji afinitet za δ (Ki 0.26 nM na μ, 46.7 nM na δ). RWJ-394674 in vivo proizvodi potentne agonistske efekte na oba, μ i δ, receptore putem kombinovanog dejstva leka i njegovog aktivnog metabolita, pri čemu δ-agonistni efekti suzbijaju hipoventilacione μ-opioidne efekte, i jedina značajna nuspojava je sedacija.[1]
Reference
^Codd, E. E.; Carson, J. R.; Colburn, R. W.; Dax, S. L.; Desai-Krieger, D.; Martinez, R. P.; McKown, L. A.; Neilson, L. A.; Pitis, P. M.; Stahle, P. L.; Stone, D. J.; Streeter, A. J.; Wu, W. N.; Zhang, S. P. (2006). „The novel, orally active, delta opioid RWJ-394674 is biotransformed to the potent mu opioid RWJ-413216”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 16766719 (3): 1273—1279. PMID16766719. S2CID13165519. doi:10.1124/jpet.106.104208.
