丁丙諾啡

丁丙諾啡
丁丙諾啡的結構式
丁丙諾啡的球桿模型
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureSubutex
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa605002
核准狀況
懷孕分級
  • : C
给药途径舌下英语Sublingual口頰投藥英语Buccal administration肌肉注射, 經皮英语transdermal, 鼻腔给药直肠口服给药
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度舌下:30%[1]
Intranasal: 48%[2]
血漿蛋白結合率96%
药物代谢肝臟CYP3A4CYP2C8英语CYP2C8
藥效起始時間英语Onset of action30分鐘[3]
生物半衰期37小時(從20–70小時)
作用時間最長可達24小時[3]
排泄途徑胆汁
识别信息
  • (2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-17-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol
CAS号52485-79-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.052.664 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C29H41NO4
摩尔质量467.64 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • Oc7ccc5c1c7O[C@H]3[C@]6(OC)[C@H](C[C@@]2([C@H](N(CC[C@@]123)CC4CC4)C5)CC6)[C@@](O)(C)C(C)(C)C
  • InChI=1S/C29H41NO4/c1-25(2,3)26(4,32)20-15-27-10-11-29(20,33-5)24-28(27)12-13-30(16-17-6-7-17)21(27)14-18-8-9-19(31)23(34-24)22(18)28/h8-9,17,20-21,24,31-32H,6-7,10-16H2,1-5H3/t20-,21-,24-,26+,27-,28+,29-/m1/s1 checkY
  • Key:RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N checkY

丁丙諾啡(buprenorphine)是一種用以治療阿片類物質成癮與急、慢性疼痛的藥物,市面上以「速百騰」(subutex)等名稱販售[3]。此藥可藉由口腔黏膜吸收、液體注射或拿膠布沾濕後貼於皮膚等方式施用[3]。如是作為治療鴉片成癮時,建議需有護理人員在旁[3],而若療程較長時,則通常會建議加入納洛酮(naloxone,一種鴉片受體拮抗劑),組合為配方後使用[3]。一般而言,患者在施用本藥後的1小時內即可感到最大程度疼痛緩解的效果,並可持續達24小時[3]

此藥的副作用包括引發換氣不足(呼吸減緩)、嗜睡、腎上腺功能不全英语adrenal insufficiency長QT綜合症(一種心臟病)、低血壓過敏及鴉片類物質成癮等[3]。而若用藥者有癲癇發作的病史,則亦有引發更嚴重癲癇的風險[3];不過通常而言,停用本藥後僅會出現輕微的戒斷英语Opioid withdrawal症狀[3]。目前此藥對孕婦的安全性尚不清楚,且不建議在餵母乳期間使用[3]。此藥的藥理機制為以各種方式影響不同種類的鴉片受體[3],依據受體的不同,此藥可以作為激動劑部分激動劑或是受體拮抗劑[3]

美國在1981年通過將丁丙諾啡列為藥物[3],2012年時,全美開出了930萬筆處方籤[4]。也有人將此藥用作娛樂用途,為求欣快感而採用注射或從鼻腔吸入[4],也有些人將它當作海洛因的替代品[4]。丁丙諾啡在美國是列為Schedule III英语Schedule III管制藥物[4]

參考資料

  1. ^ Mendelson J, Upton RA, Everhart ET, Jacob P 3rd, Jones RT. Bioavailability of sublingual buprenorphine.. Journal of Clinical Pharmacology. 1997, 37 (1): 31–7. PMID 9048270. doi:10.1177/009127009703700106.  温哥华格式错误 (帮助)
  2. ^ Eriksen J, Jensen NH, Kamp-Jensen M, Bjarnø H, Friis P, Brewster D. The systemic availability of buprenorphine administered by nasal spray. J. Pharm. Pharmacol. 1989, 41 (11): 803–5. PMID 2576057. doi:10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x. 
  3. ^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 3.10 3.11 3.12 3.13 Buprenorphine Hydrochloride. drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 26 January 2017 [17 March 2017]. (原始内容存档于2017-07-18). 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 Drug Enforcement Administration. Buprenorphine (PDF). DEA. July 2013 [3 December 2017]. (原始内容存档 (PDF)于2020-11-11).