普瑞巴林
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醫學聲明 。
普瑞巴林 (英語:Pregabalin ), 是一款被用作治療癲癇 、神經性疼痛 、纖維肌痛 、廣泛性焦慮症 [3] [4] 的藥物。
药理学
普瑞巴林是神经递质 γ-氨基丁酸 的衍生物,[5] 也是種強效的加巴噴丁 類化合物,但它并不与任何γ-氨基丁酸受体结合,而是通过抑制钙通道 发挥作用。[6] [7] 它是某些电压依赖性钙通道(VDCCs)的辅助α2δ亚基位点的配体 ,从而作为含α2 δ亚基的电压依赖性钙通道的抑制剂。[6]
[8] 它与α2δ1以及α2δ2这两个亚基结合,并在这两个位点上表现出了相似的亲和力 ,因此普瑞巴林缺乏α2 δ亚基的选择性,[6] 但具有电压依赖性钙通道的α2 δ亚基选择性。[8]
[9] 虽然普瑞巴林不与任何γ-氨基丁酸受体结合,也不会转换为γ-氨基丁酸或其他γ-氨基丁酸受体激动剂,也不直接调节γ-氨基丁酸的转运 或代谢,[7] [8] 但它会增加L-谷氨酸脱羧酶(GAD)在大脑中的表达 ,[10] [11]
[12] 而此酶是用于合成γ-氨基丁酸的酶,因此可能由于大脑内γ氨基丁酸水平升高造成一些γ-氨基丁酸能的作用。但目前没有证据可以说明普瑞巴林的作用是除了抑制含α2 δ亚基的电压依赖性钙通道介导的。[8]
[13] 因此,普瑞巴林对其的抑制作用似乎是它抗惊厥、镇痛 和抗焦虑 效果的原因。[8] [13]
在一项研究中发现,普瑞巴林对含α2 δ亚基的电压依赖性钙通具有比加巴喷丁高6倍的亲和力,[14] [15] 而在另一项研究中发现,普瑞巴林和加巴喷丁对人类重组α2 δ1亚基具有差不多的亲和力(Ki 分别为32 nM和40 nM)。[16] 在任何情况下,普瑞巴林作为镇痛药 的效力是加巴喷丁的2~4倍,[5] [17] 在动物身上作为抗惊厥药时的效力似乎是加巴喷丁的3~10倍。[5] [17]
參考文獻
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外部連結
单胺能类 离子通道阻滞剂
抗癫痫药 (e.g., 加巴喷丁 , 普瑞巴林 , 米罗巴林 , 卡马西平 , 奥卡西平 , 拉科酰胺 , 拉莫三嗪 )
局部麻醉药 (e.g., 利多卡因 )
美西律
TCAs (e.g., 阿米替林 , 去甲替林 , 地昔帕明 )
齐考诺肽
其他
硫辛酸
苯磷硫胺
肉毒桿菌毒素
安非他酮
大麻素 s (e.g., 大麻 , 屈大麻酚 , 大麻隆 )
NMDA受体拮抗剂 (e.g., 氯胺酮 , 右美沙芬 , 美沙酮 )
鴉片類藥物 (e.g., 氢可酮 , 嗎啡 , 羟考酮 , 美沙酮 , 丁丙諾啡 , 曲马多 , 他喷他多 )
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