苯妥英
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醫學聲明 。
苯妥英 臨床資料 商品名 Dilantin, Phenytek, others[1] AHFS /Drugs.com Monograph MedlinePlus a682022 懷孕分級 给药途径 口服,腸道外 ATC碼 法律規範狀態 法律規範
藥物動力學 數據生物利用度 70-100% (口服),24.4%(直肠和静脉注射) 血漿蛋白結合率 95%[1] 药物代谢 肝臟 藥效起始時間 10 to 30 分鐘(靜脈注射)[2] 生物半衰期 10–22小時[1] 作用時間 24小時[2] 排泄途徑 主要透過膽道、泌尿道 识别信息
5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dione
CAS号 57-41-0 Y PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.000.298 化学信息 化学式 C 15 H 12 N 2 O 2 摩尔质量 252.268 g/mol 3D模型(JSmol )
O=C2NC(=O)NC2(c1ccccc1)c3ccccc3
InChI=1S/C15H12N2O2/c18-13-15(17-14(19)16-13,11-7-3-1-4-8-11)12-9-5-2-6-10-12/h1-10H,(H2,16,17,18,19)
N Key:CXOFVDLJLONNDW-UHFFFAOYSA-N
N
苯妥英 (Phenytoin ,或稱diphenyl hydantoin),常見商品名大仑丁 (Dilantin),是一种抗驚厥藥物 。該藥在治療强直-阵挛性发作 及部份發作 有治療效果,但無法治療失神性發作 。苯妥英能藉由口服或靜脈注射給藥,當癲癇重積狀態 發生時,可藉由靜脈注射給予苯妥英,相對的苯二氮䓬类 則無法治療該症狀。該藥也可治療特定的心律不整 及神經性疼痛 [1] 。靜脈注射給藥通常會於30分鐘內開始作用,藥效可維持24小時[2] ,注射後可進行濃度監測以維持適當濃度[1] 。
常見副作用包含噁心、胃痛、缺乏食慾、肢體協調不良、毛髮增長 ,以及牙齦增生。其他可能的嚴重副作用則包含嗜睡 、自残 、肝臟問題、骨髓抑制 、低血壓 ,以及毒性表皮溶解症 。有證據顯示妊娠期間服用該藥物可能對胎兒造成不良影響,哺乳 期間用藥目前沒有相關風險顯示。服藥期間並用乙醇 可能干擾藥效[1] 。
苯妥英最早於1908年被製造,並於1936年發現其對於癲癇的作用[3] 。該藥列名於世界卫生组织基本药物标准清单 之中,為基礎醫療體系必備藥物之一[4] 。苯妥英目前為學名藥,價格不貴[5] 。批發價約為每劑0.003至0.15美金之間[6] 。在美國,一個月療程花費約為30美金[1] 。
制备
利用尿素 与二苯基乙二酮 的反应可以制备苯妥英。[7]
作用特點
常用來治療癲癇 發作及毛地黃 引起的心律過快。
此劑於細胞 再極化時會促進鉀離子 流出細胞膜 外,故可縮短動作電位期間,增快房室結的傳導。
可以減少心舒期的去極化。
它對於心肌之抑制不如奎尼丁 及普鲁卡因胺 。
具有擴張周邊血管 及降低血壓 之作用。
此劑造成心電圖 上P-R及Q-T區間之縮短。
注意事項
嚴重衰弱的患者、高齡者、有心臟 疾患的患者(易引起心臟停止,呼吸停止)。
有肝障礙的病患(有使肝障礙惡化,血中濃度上昇之虞)。
有血液 障礙的病患(有使血液障礙惡化之虞)。
藥物過敏 症的病患。
甲狀腺機能低下 的病患(有引起甲狀腺 機能異常之虞)。
糖尿病 病患(非胰島素 依存型的糖尿病 病患,有引起高血糖 的報告)。
連續服藥時,因投與量急速的減少或中止投與時,有時會出現癲癇 連續狀態(Status epilelticus),故要中止給藥時,應緩緩的減量等慎重的進行。對高齡者、身體虛弱者須特別注意。
有時會引起嗜睡 ,或注意力、集中力、反射運動能力等的低下,故此劑投與中的病患勿開車或操作伴有危險性的機械。
有竇性心跳緩慢(sinus bradycardia),高度刺激傳導阻礙的患者(有時會引起心跳停止)請勿使用。
如出現猩紅熱樣或麻疹 狀發疹、水性或剝脫性皮膚炎 、全身性紅斑性狼瘡 、淋巴腺 腫脹、結節性動脈 周圍炎、多發性關節症上述症狀時,應停止使用。
出現眼球震顫 、發音障礙 (articulation disorder)、用動失調、眼肌麻痺時是因過量給藥,應立即停止給藥。
常見副作用
嗜睡
眩暈
頭痛
不隨意運動(運動困難、注意力、集中力、反射運動能力..等的低下)
視覺模糊
噁心
嘔吐
沒胃口
牙齦 增生
相關條目
參見
参考资料
外部連結
通道封阻剂
ⅠA类(0期→ 与3期→)
ⅠB类(3期←)
ⅠC类(0期→)
恩卡尼‡
乙胺噻嗪
氟卡尼
英地卡尼 ‡
劳卡尼
莫雷西嗪‡
普罗帕酮
胺碘酮
决奈达隆
溴苄胺
丁萘夫汀
多非利特
伊布利特
尼非卡兰
索他洛尔
替地沙米
维纳卡兰
E-4031
受体 激动剂 和拮抗剂
离子转运蛋白
异生素敏感受体调节剂
CAR
拮抗剂:3,17β-雌二醇
3α-雄烷醇
3α-雄烯醇
3β-雄烷醇
17-雄烷醇
AITC
炔雌醇
美克洛嗪
Nigramide J
冈田酸
PK-11195
S-07662
T-0901317
PXR
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