拉莫三嗪

拉莫三嗪
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Lamictal
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a695007
懷孕分級	澳: D ; C (USA);
给药途径	Oral
ATC碼	N03AX09 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）; N/A(USA); POM (UK);
藥物動力學數據
生物利用度	98%
血漿蛋白結合率	55%
药物代谢	Hepatic (mostly UGT1A4-mediated)
生物半衰期	24–34 hours (healthy adults)
排泄途徑	Renal
识别信息
	IUPAC命名法 6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine; ;
CAS号	84057-84-1
PubChem CID	3878;
IUPHAR/BPS	2622;
DrugBank	DB00555 ;
ChemSpider	3741 ;
UNII	U3H27498KS;
KEGG	D00354 ;
ChEBI	CHEBI:6367 ;
ChEMBL	ChEMBL741 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID2023195 ;
ECHA InfoCard	100.074.432
化学信息
化学式	C9H7Cl2N5
摩尔质量	256.09 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES Clc2c(Cl)c(c1nnc(nc1N)N)ccc2;
	InChI InChI=1S/C9H7Cl2N5/c10-5-3-1-2-4(6(5)11)7-8(12)14-9(13)16-15-7/h1-3H,(H4,12,13,14,16) ; Key:PYZRQGJRPPTADH-UHFFFAOYSA-N ;

拉莫三嗪（英語：lamotrigine，LTG）。葛蘭素史克註冊為Lamictal，在南非稱作Lamictin、以色列叫做Lamogine、在台灣稱作樂命達、在南韓則稱라믹탈。是一种苯三嗪类的广谱抗癫痫和抗躁鬱症药物，用于治疗癫痫局限性发作的辅助药物。也可以用于稳定躁鬱症。美国 FDA在1998年批准。其半衰期较长（24～30 h），每天可以给药两次。拉莫三嗪的詳細作用機制尚未明瞭，可能是阻斷鈉離子通道。

副作用

严重皮肤反应, 例如史蒂芬斯-強森症候群, DRESS syndrome 和 toxic epidermal necrolysis.^[1] 这些症状几乎全部只在开始使用该药物的第2-8周内出现。一旦发现皮肤异常，病人应该立即寻求医疗帮助，因为这些症状可能是严重副作用的前兆。大约5-10%的病人出疹，其中有千分之一会恶化。据估算大约50,000出疹的人里有1人可能死亡.^{[來源請求]} 儿童比成年人更容易出现皮肤上的副作用。

其它副作用包括发烧，疲劳，失去平衡感, double vision, crossed eyes, 瞳孔缩小, 视觉模糊, 眩晕，嗜睡，失眠，焦虑，认知能力下降，情绪不稳，咳嗽，呼吸道堵塞，呕吐，消化不良，腰疼，经期紊乱，痛经等等。副作用症状因人群而异。^[2]

拉莫三嗪似乎不會增加人類血液中GABA的含量。^[3]

化學製劑程序

拉莫三嗪可從2,3--二氯苯甲酰基氰化物而制得。^[4]

引用

^ Lamictal Prescribing Information (PDF). GlaxoSmithKline. May 2007 [2008-04-09]. （原始内容 (PDF)存档于2006-09-13）.
^ "Lamotrigine Monograph for Professionals"[1] （页面存档备份，存于互联网档案馆）,Drugs.com,retrieved Feb.11,2014.
^ Shiah IS; Yatham LN; Gau YC; Baker GB. Effect of lamotrigine on plasma GABA levels in healthy humans. Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry. May 2003, 27 (3): 419–423. PMID 12691776. S2CID 19209195. doi:10.1016/S0278-5846(03)00028-9.
^ 美國專利第4,560,687号

外部链接

FAQ: Psychiatric Uses of Lamotrigine (Lamictal) （页面存档备份，存于互联网档案馆）, by Ivan K. Goldberg, MD. Includes many references from the medical literature.
Center for Drug Evaluation and Research: Lamictal （页面存档备份，存于互联网档案馆） — documents related to the FDA approval process, including medical reviews and correspondence letters.
Epilepsy South Africa: MEDICATION FOR EPILEPSY — an Epilepsy FAQ with a list of medicines for treatment thereof, includes Lamotrigine with South African trade name Lamictin.
Adverse Reactions （页面存档备份，存于互联网档案馆） — Reported adverse reactions and side-effects.
U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal — Lamotrigine （页面存档备份，存于互联网档案馆）

[GSKprescribing-1] Lamictal Prescribing Information (PDF). GlaxoSmithKline. May 2007 [2008-04-09]. （原始内容 (PDF)存档于2006-09-13）.

[drugs.com-2] "Lamotrigine Monograph for Professionals"[1] （页面存档备份，存于互联网档案馆）,Drugs.com,retrieved Feb.11,2014.

[3] Shiah IS; Yatham LN; Gau YC; Baker GB. Effect of lamotrigine on plasma GABA levels in healthy humans. Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry. May 2003, 27 (3): 419–423. PMID 12691776. S2CID 19209195. doi:10.1016/S0278-5846(03)00028-9.

[4] 美國專利第4,560,687号

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