氯硝西泮

**氯硝西泮**
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Klonopin, Rivotril, Clonotril
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682279
核准狀況	美 FDA: Clonazepam;
懷孕分級	澳: C ; ;
依賴性	Moderate
给药途径	口服、肌肉注射、靜脈注射、舌下
ATC碼	N03AE01 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）; 加：Schedule IV; 德：Anlage III; 臺：第四級管制藥品; 英：Class C; 美：附表IV; India: schedule H;
藥物動力學數據
生物利用度	90%
血漿蛋白結合率	~85%
药物代谢	肝臟（CYP3A4）
藥效起始時間（英语：Onset of action）	一小時內
生物半衰期	18–50 小時
作用時間	6–12 小時
排泄途徑	腎代謝
识别信息
	IUPAC命名法 5-(2-Chlorophenyl)-7-nitro-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one; ;
CAS号	1622-61-3
PubChem CID	2802;
IUPHAR/BPS	6963;
DrugBank	DB01068 ;
ChemSpider	2700 ;
UNII	5PE9FDE8GB;
KEGG	D00280 ;
ChEBI	CHEBI:3756 ;
ChEMBL	ChEMBL452 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID1022845 ;
ECHA InfoCard	100.015.088
化学信息
化学式	C15H10ClN3O3
摩尔质量	315.715
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES [O-] [N+](C1=CC2=C(C=C1)NC(CN=C2C3=CC=CC=C3Cl)=O)=O;
	InChI InChI=1S/C15H10ClN3O3/c16-12-4-2-1-3-10(12)15-11-7-9(19(21)22)5-6-13(11)18-14(20)8-17-15/h1-7H,8H2,(H,18,20) ; Key:DGBIGWXXNGSACT-UHFFFAOYSA-N ;

氯硝西泮（Clonazepam），常見商品名「Klonopin」、「利福全」，為一種苯二氮䓬类鎮定劑，常用於治療及預防癲癇發作、恐慌症，以及靜坐不能^[3]。本品可以口服^[3]，藥物會在服藥後1小時內作用，效果可維持6至12小時^[2]。

常見副作用包含嗜睡、協調不佳，及易怒，另也可能增加自殺的機會。長期使用（英语：Long-term effects of benzodiazepines）可能導致個體對藥物產生耐受性及依賴性（英语：benzodiazepine dependence），停藥後則可能出現戒斷症^[3]。三分之一的用藥者的依賴性長達四周以上^[4]。妊娠期間用藥可能會傷害胎兒^[3]。本品會作用於於GABA_A受體，增加GABA的效果^[4]。

氯硝西泮於1964年成功申請專利，並於1975年在美國上市^[5]，本品屬於通用名药物^[3]，在发展中国家每錠的批發價約在 0.01 至 0.07 美金之間^[6]，在美國則約為0.40美金^[3]。本品在許多地區被用做娛樂性藥物^[7]^[8]。

用量

催眠一般用2至4mg，睡前口服、或晨起口服，服後忌開車船飛機等或操作重機械等設備。
用于镇静和急性焦虑状态時，一般用1至2mg/次肌注。
用于癫痫发作時，可以1至2mg/次静注。

生理依赖

氯硝西泮属于中枢神经抑制剂，长于两周的服用会引发生理性的药物依赖。

戒断时有两种临床认可的方法，常见方法是转为服用地西泮过渡，逐渐递减停止。日服3毫克氯硝西泮的使用者，应分为120星期逐步戒断，每次降低阶度之间应等待3-4个星期。另一种是逐步降低氯硝西泮的服用剂量。

突然停止服用氯硝西泮可以导致苯二氮䓬类药物戒斷症候群的症状：

轻度症状：腹痛、肌肉酸痛、怕光、视力模糊、语言困难、感冒症状、失眠、噩梦、情绪不稳、心跳过速、高血压、丧失平衡、虚汗
严重症状：抑郁症、自杀倾向、人格失常、抽搐、幻觉、僵硬症（可能致命）、休克

骤停后，较严重的症状可以持续数个月到一年之久，才开始减轻。

注意事項

老年人对药物较敏感，应适当减少用量。副作用有共济失调等。

合成路线

參考文獻

^ Saunders Nursing Drug Handbook 2014
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參見

苯二氮䓬类药物
苯二氮䓬类药物依賴性
苯二氮䓬类药物戒斷症候群
苯二氮䓬类药物長期使用效應（英语：Long term effects of benzodiazepines）
共濟失調
強直症（英语：Catalepsy）
猝倒（英语：Cataplexy）

外部連結

Carlos, Jean-Marc, The Treatment of Panic Disorder: Abstract and Introduction （页面存档备份，存于互联网档案馆）
Rx-List - Clonazepam
Poisons Information Monograph - Clonazepam （页面存档备份，存于互联网档案馆）
FDA prescription insert （页面存档备份，存于互联网档案馆）

[1] Saunders Nursing Drug Handbook 2014

[Coop2007-2] 2.0 ^2.1 ^2.2 Cooper, edited by Grant. Therapeutic uses of botulinum toxin. Totowa, N.J.: Humana Press. 2007: 214 [2016-08-13]. ISBN 9781597452472. （原始内容存档于2016-08-19）.

[AHFS2015-3] 3.0 ^3.1 ^3.2 ^3.3 ^3.4 ^3.5 Clonazepam. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 15, 2015]. （原始内容存档于2015-09-05）.

[Riss-2008-4] 4.0 ^4.1 Riss, J.; Cloyd, J.; Gates, J.; Collins, S. Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics.. Acta Neurol Scand. Aug 2008, 118 (2): 69–86 [2016-08-13]. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. （原始内容 (PDF)存档于2020-04-04）.

[5] Shorter, Edward. B. A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. 2005 [2016-08-13]. ISBN 9780190292010. （原始内容存档于2019-12-09）.

[6] Clonazepam. International Drug Price Indicator Guide. [15 August 2015]. （原始内容存档于2015-10-30）.

[7] Martino, edited by Davide; Cavanna, Andrea E. Advances in the neurochemistry and neuropharmacology of Tourette Syndrome. Burlington: Elsevier Science. 2013: 357 [2016-08-13]. ISBN 9780124115613. （原始内容存档于2015-10-02）. In several countries, presciption and use is now severely limited due to abusive recreational use of clonazepam.

[8] Fisher, Gary L. Encyclopedia of substance abuse prevention, treatment, & recovery. Los Angeles: SAGE. 2009: 100 [2016-08-13]. ISBN 9781412950848. （原始内容存档于2016-08-12）. frequently abused

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