皮質類固醇
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類固醇」。
皮質類固醇(英語:corticosteroid)又稱类固醇皮质激素[1],是由腎上腺皮質製造和分泌的類固醇激素,也可經由人工合成[2]。它的藥理作用複雜,且廣泛涉及生理系統作用[3],如壓力反應、免疫反應,以及發炎、醣類代謝作用、蛋白質分解代謝、血液中電解質濃度等的控制。皮質類固醇主要分為二類:[2]
人體內普遍存在的天然激素包括:皮質酮(C21H30O4)、可的松(C21H28O5,17-羥-11脫氫皮質(甾)酮)和醛固酮。
生物合成
皮質類固醇在老鼠體內的生物合成途徑
皮質類固醇是以膽固醇為原料在腎上腺皮質所合成。大多數類固醇反應須由細胞色素P450酵素催化。它位於鐵氧化還原蛋白內,以粒線體作為輔助因子(除了21-羥化酶和17α-羥化酶以外)。
醛固酮和皮質酮的生物合成途徑的第一部分相同,最末部分則分別由醛固酮合成酶和11β-羥化酶中介。這二種酶十分相似,都能進行11β-羥化和12-羥化作用,但前者另能進行18-氧化作用。此外,醛固酮合成酶存在於腎上腺皮質外緣的球狀帶;11β-羥化酶則可見於束狀帶和球狀帶。
分類
依化學結構
皮質類固醇通常依化學結構不同被分為四類。人體對指定類別的其中一種類固醇產生過敏反應,即表示不耐該類別的所有類固醇[4]。
以粗體標示之類固醇常被用於檢測對外用類固醇的過敏反應[5]。
依施用途徑
外用類固醇
主条目:外用類固醇
主要局部塗抹於皮膚、眼睛和黏膜。
外用類固醇依效力不同分為一到四級;歐洲分類法將藥效最強者歸入第四級,美國則稱之為第一級。
吸入類固醇
用於治療鼻黏膜、鼻竇、支氣管和肺部,包括:
- 氟尼縮鬆(flunisolide)
- 丙酸氟替卡松(氟替卡松丙酸酯/fluticasone propionate)
- 曲安奈德(triamcinolone acetonide)
- 二丙酸倍氯米松 又名贝克每松(beclomethasone dipropionate)
- 布地奈德(budesonide)
此外,有些哮喘藥物(商號:Advair)是以氟替卡松丙酸酯結合沙美特羅昔萘酸酯(一種支氣管擴張用藥),可用於12歲以上兒童。
口服類固醇
常見者如潑尼松龍和強的松。
系統性類固醇
以注射和非口服途徑進入體內。
參考資料
參見
外部連結
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盐皮质激素 (3-酮、4-烯、 16號位無官能基) | |
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糖皮质激素 (3-酮、4-烯、 11號位有官能基、 17-羥基) | 孕烯 | |
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孕烯二酮(且20-酮) |
- 氢化可的松/皮质醇# (醋丙氢可的松
- 丙丁酸氢化可的松
- 丁酸氢化可的松)
- 布地奈德
- 环索奈德
- 地夫可特
- 甲羟松
- 替可的松
- 6號位有鹵代基:氯泼尼醇
- 有鹵代基、16號位有官能基:哈西奈德
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妊娠双烯(且1-烯) |
- 利美索龙
- 有鹵代基、16號位有官能基:氟尼缩松
- 去炎松
- 安西缩松
- 肤轻松醋酸酯 (醋酸氟轻松)
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Pregnadienediol (且21-羥基) |
- 强的松(甲泼尼松)
- 6號位有鹵代基:氟米龙
- 有鹵代基、16號位有官能基:氟可龙(氯可托龙
- 二氟可龙
- 氟可丁)
- 去羟米松
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Pregnadienetriol (且11-羥基) |
- 泼尼松龙# (甲基强的松龙
- 醋丙甲泼尼龙
- 泼尼卡酯
- 泼尼立定)
- 索奈德
- 有鹵代基:氟泼尼龙(二氟孕甾丁酯
- 氟培龙)
- 有鹵代基、16號位有官能基:地塞米松#
- 倍他米松(氯倍他索
- 氯倍他松
- 双氟拉松
- 卤米松
- 乌倍他索)
- 倍氯米松
- 帕拉米松
- 阿氯米松
- 氟氯缩松
- 酸氟米松
- 氟泼尼定
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Pregnatriene (且2-烯) | |
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雄激素 | |
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其他/未分類的 |
- 有鹵代基:氯替泼诺
- 有鹵代基、16號位有官能基:氟氢缩松
- 福莫可他
- 莫美他松糠酸酯
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醛固酮受体拮抗剂 | |
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合成改性劑 | |
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受體 | |
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酶 (抑制劑) | 20,22-Desmolase |
- 22-ABC
- 3,3′-Dimethoxybenzidine
- 3-Methoxybenzidine
- Aminoglutethimide
- Cyanoketone
- Danazol
- Etomidate
- Mitotane
- Trilostane
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17α-Hydroxylase, 17,20-Lyase |
- 22-ABC
- 22-Oxime
- Abiraterone
- Bifonazole
- 克催瑪汝
- Cyanoketone
- Cyproterone
- Danazol
- 益康唑
- Galeterone
- Gestrinone
- Isoconazole
- 酮康唑
- L-39
- Liarozole
- LY-207,320
- MDL-27,302
- 咪康唑
- 美服培酮
- Orteronel
- 吡格列酮
- 罗格列酮
- 螺内酯
- 司坦唑醇
- SU-10,603
- 转化生长因子-β
- Tioconazole
- Troglitazone
- VN/87-1
- YM116
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3β-HSD |
- 4-MA
- Azastene
- Cyanoketone
- Danazol
- Epostane
- Genistein
- Gestrinone
- Metyrapone
- Norethisterone
- Oxymetholone
- 吡格列酮
- 罗格列酮
- Trilostane
- Troglitazone
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21-羥化酶 |
- Aminoglutethimide
- Amphenone B
- Bifonazole
- 克催瑪汝
- 地西泮
- 益康唑
- Genistein
- Isoconazole
- 酮康唑
- Metyrapone
- 咪康唑
- 咪達唑侖
- Tioconazole
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11β-Hydroxylase |
- Aminoglutethimide
- Canrenone
- Etomidate
- Fadrozole
- FETO
- 酮康唑
- Metomidate
- Metyrapone
- Mitotane
- Potassium canrenoate
- 螺内酯
- Trilostane
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18-Hydroxylase |
- Aminoglutethimide
- Canrenone
- FAD286
- Fadrozole
- 酮康唑
- LCI699
- Metyrapone
- Mespirenone
- Potassium canrenoate
- 螺内酯
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其它 | 内源 |
- 前体: 膽固醇
- 22R-Hydroxycholesterol
- 20α,22R-Dihydroxycholesterol
- 孕烯醇酮
- 17-Hydroxypregnenolone
- 17-Hydroxyprogesterone
- 孕酮
- 11-脱氧皮质酮
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間接 | |
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外科手術 |
- Adrenalectomy
- Hypophysectomy
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受體 | MR |
- 拮抗劑: 6β-Hydroxy-7α-thiomethylspironolactone
- 7α-Thiomethylspironolactone
- 17-Hydroxyprogesterone
- 坎利酸钾
- 坎利酸
- 坎利酮
- Drospirenone
- 依普利酮
- Mespirenone
- 孕甲酯丙酸钾
- 己烯酮
- 孕烯醇酮
- 孕酮
- 丙利酸
- 丙利酸钾
- 丙利酮
- 螺内酯
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酶 抑製劑 | 20,22-碳鏈 |
- 22-ABC
- 3,3′-Dimethoxybenzidine
- 3-Methoxybenzidine
- Aminoglutethimide
- Cyanoketone
- Danazol
- Etomidate
- Mitotane
- Trilostane
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CYP17A1 |
- 22-ABC
- 22-Oxime
- Abiraterone
- Bifonazole
- 克催瑪汝
- Cyanoketone
- Cyproterone
- Danazol
- 益康唑
- Galeterone
- Gestrinone
- Isoconazole
- 酮康唑
- L-39
- 左炔诺孕酮
- Liarozole
- LY-207,320
- MDL-27,302
- 咪康唑
- 美服培酮
- Orteronel
- 吡格列酮
- 罗格列酮
- 螺内酯
- 康力龙
- SU-10,603
- TGF-β
- Tioconazole
- Troglitazone
- VN/87-1
- YM116
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3β-HSD |
- 4-MA
- Azastene
- Cyanoketone
- Danazol
- Epostane
- Genistein
- Gestrinone
- Metyrapone
- Oxymetholone
- 吡格列酮
- 罗格列酮
- Trilostane
- Troglitazone
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21-羥化酶 | |
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11-β-羥化酶 |
- 氨魯米特
- Canrenone
- Etomidate
- Fadrozole
- FETO
- 酮康唑
- Metomidate
- Metyrapone
- Mitotane
- Potassium canrenoate
- 螺内酯
- Trilostane
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18-羥化酶 |
- 氨魯米特
- Canrenone
- FAD286
- Fadrozole
- 酮康唑
- LCI699
- Metyrapone
- Mespirenone
- Potassium canrenoate
- 螺内酯
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其它 | 内源 |
- 前体: 膽固醇
- 22R-Hydroxycholesterol
- 20α,22R-Dihydroxycholesterol
- 孕烯醇酮
- 17-Hydroxypregnenolone
- 17-Hydroxyprogesterone
- 孕酮
- 11-脱氧皮质酮
- 18-Hydroxydeoxycorticosterone
- 皮质酮
- 18-Hydroxycorticosterone
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間接 | |
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