雄激素受体
雄激素受体
雄激素受体(彩虹卡通图)结合配体的结构域正与睾酮(白色棍状)结合的晶体结构
[1] 。
有效结构
PDB
直系同源检索:PDBe , RCSB
PDB查询代码列表
1E3G , 1GS4 , 1T5Z , 1T63 , 1T65 , 1XJ7 , 1XOW , 1XQ3 , 1Z95 , 2AM9 , 2AMA , 2AMB , 2AO6 , 2AX6 , 2AX7 , 2AX8 , 2AX9 , 2AXA , 2HVC , 2OZ7 , 2PIO , 2PIP , 2PIQ , 2PIR , 2PIT , 2PIU , 2PIV , 2PIW , 2PIX , 2PKL , 2PNU , 2Q7I , 2Q7J , 2Q7K , 2Q7L , 2YHD , 2YLO , 2YLP , 2YLQ , 2Z4J , 3B5R , 3B65 , 3B66 , 3B67 , 3B68 , 3BTR , 3L3X , 3L3Z , 3RLJ , 3RLL , 3V49 , 3V4A , 3ZQT , 4HLW
标识 代号
AR ; AIS; DHTR; HUMARA; HYSP1; KD; NR3C4; SBMA; SMAX1; TFM 扩展标识
遗传学 :313700 鼠基因 :88064 同源基因 :28 IUPHAR : ChEMBL : 1871 GeneCards : AR Gene
RNA表达模式
更多表达数据 直系同源体 物种
人类
小鼠 Entrez
367
11835 Ensembl
ENSG00000169083
ENSMUSG00000046532 UniProt
P10275
P19091 mRNA序列
NM_000044
NM_013476 蛋白序列
NP_000035
NP_038504 基因位置
Chr X: 66.76 – 66.95 Mb
Chr X: 98.15 – 98.32 Mb PubMed 查询
[1]
[2]
雄激素受体的正常功能。如果细胞中存在5α-还原酶,睾酮(T)进入细胞后就会被转化为二氢睾酮(DHT)。雄激素受体(AR)一旦与甾体结合后就会发生构象改变并释放一些热休克蛋白(hsps)。在甾体结合之前或之后会发生磷酸化(P)。AR转运到细胞核中,在那里会相互之间形成二聚体、与DNA结合并招募共激活因子。靶基因被转录(mRNA)继而被翻译为蛋白质[2] [3] [4] [5] 。
雄激素受体 (英語:androgen receptor ,简称为AR ),亦被称为NR3C4 (核受体亚家族3,C组,成员4)是一类核受体 [6] ,当雄性 激素睾酮 或二氢睾酮 [7] 在细胞质中与之结合后会使之激活继而转运进核内。雄激素受体与孕酮受体 之间的关系很密切,高剂量的黄体制剂 可阻断雄激素受体[8] [9] 。
雄激素受体的主要功能是作为调控基因表达的一种结合DNA的转录因子 [10] ;然而雄激素受体也有其它方面的功能[11] 。受雄激素调控的基因在男性性表型 的发育及维持中起到重要作用。
另见
参考文献
^ PDB 2AM9 ; Pereira de Jésus-Tran K, Côté PL, Cantin L, Blanchet J, Labrie F, Breton R. Comparison of crystal structures of human androgen receptor ligand-binding domain complexed with various agonists reveals molecular determinants responsible for binding affinity . Protein Sci. May 2006, 15 (5): 987–99. PMC 2242507 . PMID 16641486 . doi:10.1110/ps.051905906 .
^ Quigley CA, De Bellis A, Marschke KB, el-Awady MK, Wilson EM, French FS. Androgen receptor defects: historical, clinical, and molecular perspectives. Endocr. Rev. June 1995, 16 (3): 271–321. PMID 7671849 . doi:10.1210/edrv-16-3-271 .
^ Gottlieb B, Lombroso R, Beitel LK, Trifiro MA. Molecular pathology of the androgen receptor in male (in)fertility. Reprod. Biomed. Online. January 2005, 10 (1): 42–8. PMID 15705293 . doi:10.1016/S1472-6483(10)60802-4 .
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^ Lu NZ, Wardell SE, Burnstein KL, Defranco D, Fuller PJ, Giguere V, Hochberg RB, McKay L, Renoir JM, Weigel NL, Wilson EM, McDonnell DP, Cidlowski JA. International Union of Pharmacology. LXV. The pharmacology and classification of the nuclear receptor superfamily: glucocorticoid, mineralocorticoid, progesterone, and androgen receptors. Pharmacol. Rev. December 2006, 58 (4): 782–97. PMID 17132855 . doi:10.1124/pr.58.4.9 .
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^ Bardin CW, Brown T, Isomaa VV, Jänne OA. Progestins can mimic, inhibit and potentiate the actions of androgens. Pharmacol. Ther. 1983, 23 (3): 443–59. PMID 6371845 . doi:10.1016/0163-7258(83)90023-2 .
^ Raudrant D, Rabe T. Progestogens with antiandrogenic properties . Drugs. 2003, 63 (5): 463–92. PMID 12600226 . doi:10.2165/00003495-200363050-00003 . [永久失效連結 ]
^ Mooradian AD, Morley JE, Korenman SG. Biological actions of androgens. Endocr. Rev. 1987, 8 (1): 1–28. PMID 3549275 . doi:10.1210/edrv-8-1-1 .
^ Heinlein CA, Chang C. The roles of androgen receptors and androgen-binding proteins in nongenomic androgen actions. Mol. Endocrinol. 2002, 16 (10): 2181–7. PMID 12351684 . doi:10.1210/me.2002-0070 .
外部链接
受体
酶 (抑制剂 )
22-ABC
3,3′-Dimethoxybenzidine
3-Methoxybenzidine
Aminoglutethimide
Cyanoketone
Danazol
Etomidate
Mitotane
Trilostane
3β-HSD (I, II)
17β-HSD (I-XIV)
22-Oxime
Alfatradiol
Azelaic acid
β-Sitosterol
Bexlosteride
Dutasteride
表睾酮
Epristeride
Finasteride
Izonsteride
L-39
Lapisteride
Polyunsaturated fatty acids (α-linolenic acid, linoleic acid, γ-linolenic acid, oleic acid)
Turosteride
Vitamin B6
锌
1,4,6-Androstatriene-3,17-dione
4-Androstene-3,6,17-trione
4-Cyclohexylaniline
4-Hydroxytestosterone
5α-DHNET
Abyssinone II
Aminoglutethimide
Anastrozole
抗坏血酸 (维生素C )
Atamestane
Bifonazole
CGP-45,688
CGS-47,645
Clotrimazole
双氢睾酮
Difeconazole
Econazole
Exemestane
Fadrozole
Fenarimol
Finrozole
Formestane
Imazalil
Isoconazole
Ketoconazole
Letrozole
Liarozole
MEN-11066
Miconazole
Minamestane
Nimorazole
NKS01
ORG-33,201
Penconazole
Plomestane
Prochloraz
Propioconazole
Pyridoglutethimide
Rogletimide
Rotenone
Talarozole
Testolactone
Tioconazole
Triadimefon
Triadimenol
Troglitazone
Vorozole
YM511
锌
Note: 21-Hydroxylase inhibitors may also affect androgen levels as they prevent metabolism of androgen steroid precursors.
其他
间接
Estrogens/Antiestrogens (see here)
GnRH agonists/antagonists (see here )
Gonadotropins/Antigonadotropins (see here )
Plasma protein s (SHBG, ABP, Albumin)
Progestogens/Antiprogestins (see here )
Prolactin
(1) 碱性结构域
转录激活因子 (
AATF 、
1 、2、3、4、5、6、7)
· AP-1 (c-Fos、
FOSB 、FOSL1、FOSL2、c-Jun、JUNB、JUND)
· BACH (1、2)
· BATF
· BLZF1
· C/EBP (
α 、
β 、
γ 、
δ 、ε、ζ)
· CREB(1、3、L1)
· CREM
· DBP
· DDIT3
· GABPA
· Gcn4 · HLF
· MAF(B、F、G、K)
· NFE (2、L1、L2、L3)
· NFIL3
· NRL
· NRF (1、2、3)
· XBP1
ATOH1
· AhR · AHRR
· ARNT
· ASCL1
· BHLHB2
· BMAL(ARNTL、ARNTL2)
· CLOCK
· EPAS1 · HAND (1、2)
· HES (5、6)
· HEY (1、2、L)
· HES1
· HIF (1A、3A)
· ID (1、2、
3 、4)
· LYL1
· MXD4
· MYCL1
· MYCN
· Neurogenins(1、2、3
· 肌形成调节因子 (MyoD、成肌蛋白、MYF5、MYF6)
· NeuroD(
1 、2)
· NPAS(1、2、3)
· OLIG (1、2)
· Pho4 · Scleraxis
· TAL (1、2)
· Twist
· USF1
(1.3)bHLH-ZIP
AP-4
· MAX
· MITF
· MNT
· MLX
· MXI1
· Myc · SREBP(1、2)
(1.4) NF-1
NFI(A、B、C、X) · SMAD(R-SMAD(1、2、3、5、9) - I-SMAD(6、7) - 4)
(1.5) RF-X
RFX (1、2、3、4、5、ANK)
AP-2(α、β、γ、δ、ε)
第一亚族:
甲状腺激素受体 (
α 、
β )、CAR、
FXR 、
LXR (α、β)、
PPAR (
α 、β/δ、
γ )、PXR、RAR(
α 、β、γ)、
ROR (α、β、γ)、
Rev-ErbA(α、β)、VDR
第二亚族(
COUP-TF (I、II)、
Ear-2 、
HNF4 (α、γ)、PNR、RXR(α、β、γ)、Testicular receptor(2、4)、TLX)
第三亚族(
甾类激素 (
雄激素 、雌激素(α、β)、
糖皮质激素 、盐皮质激素、
孕酮 )、
雌激素相关 (α、β、γ))
第四亚族
NUR (NGFIB、NOR1、NURR1)
· 第五亚族LRH-1、
SF1 · 第六亚族
GCNF · 第零亚族DAX1、
SHP (2.2) 其他的Cys4 结构
GATA (1、2、3、4、5、6) · MTA (1、2、3) · TRPS1
(2.3) Cys2 His2
通用转录因子 (TFⅡA、TFⅡB、TFIID、TFⅡE、TFⅡF(1、2)、TFⅡH(1、2、4、2I、3A、3C1、3C2))
ATBF1
· BCL (6、11A、11B)
· CTCF · E4F1
· EGR (1、
2 、
3 、
4 )
· ERV3
· GFI1
· GLI-Krüppel family (1、2、3、REST、S2、YY1)
· HIC (1、2)
· HIVEP (1、2、3)
· IKZF (1、2、3)
· ILF (2、3)
· Sp/KLF家族 (
KLF :1、2、3、
4 、5、6、7、8、9、10、11、12、13、17,
SP :1、2、4、7、
8 )
· MTF1
· MYT1
· OSR1
· · WT1
· Zbtb7(7A、7B)
· ZBTB (16、17、20、32、33、40)
· zinc finger (3、7、9、10、19、22、24、33B、
34、35、41、43、44、51、74、143、146、148、165、202、217、219、238、239、259、267、268、281、295、318、330、346、350、365、366、384、
423、451、452、471、593、638、649、655)
(2.4) Cys6
HIVEP1
(2.5)交替composition
AIRE · DIDO1
· GRLF1
· ING (1、2、4)
· JARID (1A、1B、1C、1D、2)
· JMJD1B
WRKY转录因子家族
ARX · CDX (
1 、2)
· CRX
· CUTL1
· DBX (1、2)
· DLX(3、4、5)
· EMX2
· EN (1、2)
· FHL (1、2、3)
· HESX1
· HHEX
· HLX
· 同源框 (A1、A2、A3、A4、A5、A7、A9、A10、A11、A13、B1、B2、B3、B4、B5、B6、B7、B8、B9、B13、C4、C5、C6、C8、C9、C10、C11、C13、D1、D3、D4、D8、D9、D10、D11、
D12、D13)
· HOPX
· IRX(1、2、3、4、5、6、MKX)
· LMX (1A、1B)
· MEIS (1、2)
· MEOX2
· MNX1
· MSX (
1 、2)
· NANOG · NKX(2-1、2-2、2-3、2-5、3-1、3-2、6-1、6-2)
· PBX (1、2、3)
· PHF (1、3、6、8、10、16、17、20、21A)
· PITX (1、
2 、3)
· POU结构域(PIT-1、BRN-3: A、B、C、
八聚体转录因子 :1、2、
3/4 、6、7、11)
· OTX (1、2)
· PDX1
· ZEB (
1 、2)
(3.2)配对框
PAX(1、2、3、4、5、6、7、8、9)
(3.3)叉头状/翼状螺旋
E2F (
1 、2、3、4、5)
· FOX proteins(C1、C2、D3、E1、G1、H1、K2、L2、
M1 、N3、O1、O3、O4、P1、
P2 、
P3 )
(3.4)热休克因子
HSF (1、2、4)
(3.5)色氨酸簇
ELF (2、4、5)
· EGF
· ELK (1、3、4)
· ERF
· ERG
· ETS (1、
2 、SPIB)
· ETV (1、4、5、6)
· FLI1
· Interferon regulatory factors(1、2、3、4、5、6、7、8)
· MYB
· MYBL2
(3.6)TEA结构域
transcriptional enhancer factor (1、2、3、4)
(4) 具有小凹槽触点的β-支架因子
(4.1) Rel homology region
NF-κB (NFKB1、NFKB2、REL、RELA、RELB)
· NFAT(C1、C2、C3、C4、5)
(4.3) p53样转录因子
Mef2(A、B、C、D) · SRF
BBX · HMGB (
1 、
2 、
3 、
4 )
· HMGN 、(
1 、
2 、
3 、
4 )
· HNF (1A、1B)
· SOX (1、
2 、3、4、5、6、8、
9 、10、11、12、13、14、15、18、21、
SRY )
· SSRP1
· TCF/LEF家族 (
TCF (1、3、4)
· LEF1)
· TOX (1、2、3、4)
(4.9) Grainyhead
TFCP2
(4.10) 冷休克域
CSDA、YBX1
(4.11) Runt
CBF(CBFA2T2、CBFA2T3、RUNX1、RUNX2、RUNX3、RUNX1T1)
(0) 其他转录因子
(0.2) HMGI(Y)
(0.5) AP-2/ EREBP-related factors
Apetala 2
· EREBP · B3 (ARF
· ABI3
· RAV)
(0.6) Miscellaneous
ARID (1A、1B、2、3A、3B、4A)
· CAP · IFI (16、35)
· MLL (2、3、T1)
· MNDA
· NFY (A、B、C)
· ρ因子 /
σ因子
胰臟/ 糖代謝
機能減退
胰島素感受器官 (拉布森-門登霍爾氏綜合徵)
胰岛素抵抗
功能亢進
低血糖
β細胞 (高胰島素症)
G細胞 (左-艾二氏症)
下視丘 /腦下垂體 軸
下視丘 腦垂體
垂體功能亢進症
前部
肢端肥大症
高泌乳素血症
垂體促腎上腺皮質激素分泌過多症
後部 (SIADH)
普遍 (尼爾森氏綜合徵)
垂體機能減退症
前部
卡門氏綜合徵
生長激素缺乏症
ACTH分泌不足症/繼發性腎上腺皮質功能不全症症
GnRH不敏感症
FSH不敏感症
LH/hCG發育不良
後部 (神經性尿崩症 )
普遍
空蝶鞍綜合徵
垂體卒中
席漢氏綜合徵
自體免疫性垂體炎
甲狀腺
甲狀旁腺
甲狀旁腺機能減退症
甲狀旁腺機能減退症
偽甲狀旁腺機能減退症
偽偽性甲狀旁腺機能減退症
甲狀旁腺功能亢進症
腎上腺
功能亢進症 機能減退症/ 腎上腺皮質功能不全症 (愛迪生氏 、WF)
生殖腺
精囊: 酶
5-α還原酶缺乏症
17-β-羥基類固醇脫氫酶缺乏症
芳香化酶過度綜合徵)
雄激素受体 (雄激素不敏感綜合徵)
普遍: 性腺功能低下症 (青春期延遲)
性腺機能亢進症
雄激素過少症
雌激素過少症
雄激素過多症
雌激素過多症
體長度 多發型
自體免疫性多內分泌腺病綜合徵多發型
類癌綜合徵
多發性內分泌腺瘤
早年衰老症候群
伍德豪斯-沙卡第氏綜合徵
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